Спирива Респимат раствор для ингаляции 2,5мкг/доза 60доз 4мл картр. в компл. с ингалятором

Одна ингаляционная доза содержит: активное вещество: тиотропий - 2,5 мкг (соответственно тиотропия бромид моногидрат – 3,1235 мкг). Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 1,105 мкг, динатрия эдетат – 1,105 мкг, хлористоводородная кислота 1М до рН 2,8 – 3,0, вода – до 11,05 мг.

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор в картридже вместимостью 4,5 мл, помещенном в алюминиевый цилиндр.

Тиотропия бромид – антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к M1 - M5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования M3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. При ингаляционном

способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении M3 подтипа рецепторов над M2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и  продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

Всасывание. После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33 % от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2-3 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5-7 минут после ингаляции. 

Распределение. Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 %; объем распределения - 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация. Степень биотрансформации незначительна.  

Выведение. Терминальный период полувыведения тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 часов у пациентов с ХОБЛ. У пациентов с астмой эффективный период полувыведения после ингаляции составляет 34 ч.

После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18,6% (0,93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. 

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ показан:

- для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких; поддерживающей терапии при сохраняющейся одышке; улучшения качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ, и снижения частоты обострений.

- в качестве дополнительной поддерживающей терапии у пациентов с 6 лет с бронхиальной астмой, с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне приема, по крайней мере, ингаляционных глюкокортикостероидов; для уменьшения симптомов бронхиальной астмы, улучшения качества жизни и снижения частоты обострений.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ противопоказан больным, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к любому компоненту этого препарата, к атропину или его производным, например, ипратропию бромиду, окситропию бромиду.

Данные о влиянии препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ на беременность ограничены. В доклинических исследованиях при изучении репродуктивной токсичности не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния препарата. В качестве меры  предосторожности предпочтительнее воздержаться от использования препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ во время беременности.

Клинических данных о влияния тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, нет. Препарат не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода и ребенка. На период применения препарата необходимо прекратить кормление грудью ребенка.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет две ингаляции спрея из ингалятора РЕСПИМАТ (5 мкг/терапевтическая доза) один раз в день, в одно и то же время суток. При лечении бронхиальной астмы полный терапевтический эффект наступает через несколько дней.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50 – 80 мл/мин) можно использовать препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ в рекомендуемой дозе. Однако, использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) должно тщательно мониторироваться.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неуточненной частоты: дегидратация.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение. Редко: бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: повышение внутриглазного давления, глаукома; нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: мерцательная аритмия; тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель, фарингит, дисфония. Редко: носовое кровотечение, бронхоспазм, ларингит. Неуточненной частоты: синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: незначительная преходящая сухость слизистой оболочки глотки. Нечасто: запор, кандидоз полости рта. Редко: дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит. Неуточненной частоты: стоматит, кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.

Аллергические реакции: нечасто: сыпь, зуд. Редко: ангионевротический отек, крапивница. Неуточненной частоты: гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: неуточненной частоты: припухлость суставов.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто: дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов). Редко: инфекции мочевыводящих путей.

При применении высоких доз препарата возможны проявления м-холиноблокирующего действия.

Хотя специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, тиотропия бромид применялся совместно с другими препаратами для лечении ХОБЛ, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, стероиды для приема внутрь и ингаляционного применения, антигистаминные препараты, муколитики, модификаторы лейкотриенов, кромоны, анти-IgE препараты, при этом клинических признаков лекарственных взаимодействий не отмечалось.

Совместное применение с длительнодействующими бета2-агонистами, ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действие тиотропия.

Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующими препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ, как бронходилататор, применяемый один раз в день для поддерживающего лечения, не должен применяться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма или для устранения остро возникающих симптомов. В случае развития острого приступа используются быстродействующие β2-агонисты.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ не должен использоваться для лечения бронхиальной астмы в качестве терапии первой линии. 

Пациентам следует рекомендовать на фоне приема препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ продолжать противовоспалительную терапию (например, ингаляционными глюкокортикостероидами), даже если симптомы уменьшатся.

После применения препарата могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.

Ингаляция препарата может вызывать бронхоспазм.

При умеренной или выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин) прием препарата следует вести под тщательным наблюдением, как и при приеме всех лекарственных препаратов, экскретируемых преимущественно почками.

Не следует допускать попадания раствора или аэрозоля в глаза. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, отек конъюнктивы и роговицы могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Глазные капли, обладающие миотическим действием, не считаются эффективным лечением.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ не должен использоваться чаще, чем один раз в день.

Картриджи СПИРИВЫ должны использоваться только с ингалятором РЕСПИМАТ.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения или нечеткости зрения.

Раствор для ингаляций 2,5 мкг/доза. Ингалятор Респимат® в комплекте с картриджем вместимостью 4,5 мл, помещенным в алюминиевый цилиндр. Картридж содержит не менее 4 мл раствора для ингаляций, что соответствует не менее 60 ингаляционным дозам. Ингалятор и цилиндр с картриджем с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Использовать в течение 3 месяцев после первой ингаляции. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

По рецепту.