ПАКСИЛ таблетки покрытые оболочкой ПЛЕН. 20 мг №30

1 таблетка содержит: действующее вещество - пароксетина гидрохлорида гемигидрат - 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина - 20 мг; вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат; состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и линией разлома - на другой.

Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ. Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Равновесные концентрации устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% - в связанном с белками виде. Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер. Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме. Выводится с мочой (в неизмененном виде - менее 2% дозы и в виде метаболитов - 64%) или с желчью (в неизмененном виде - 1%, в виде метаболитов - 36%). Период полувыведения варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

• депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);
• лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;
• лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;
• лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии;
• лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;
• лечение посттравматического стрессового расстройства.

• одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);
• одновременный прием тиоридазина;
• одновременный прием пимозида;
• возраст до 18 лет (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). 
• повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Внутрь, 1 раз в сутки утром во время еды. Таблетку следует глотать, а не разжевывать.

Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентное депрессивное расстройство - рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 мг в сутки. Увеличение дозы следует проводить постепенно - на 10 мг с интервалом в одну неделю. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недели после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) - рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

Паническое расстройство - рекомендуемая доза - 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с дозы 10 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

Социальная фобия - рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг в сутки до максимальной доза 50 мг в сутки в зависимости от клинического ответа.

Генерализованное тревожное расстройство - рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг в сутки до максимальной доза 50 мг в сутки в зависимости от клинического ответа.

Посттравматическое стрессовое расстройство - рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг в сутки до максимальной доза 50 мг в сутки в зависимости от клинического ответа.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы.

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: иногда — аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего кровоподтеки); очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Эндокринные нарушения: очень редко — синдром нарушения секреции АДГ.

Метаболические нарушения: часто — снижение аппетита; редко — гипонатриемия (встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции АДГ).

Психические расстройства: часто — сонливость, бессонница; иногда — спутанность сознания, галлюцинации; редко — маниакальные реакции. Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения; очень редко — обострение глаукомы.

Нарушения со стороны сердца: иногда — синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения: иногда — транзиторное повышение или снижение АД, в т.ч. у пациентов с предсуществующей артериальной гипертензией или тревогой.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — зевота.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — судорожные припадки.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота; часто — запор, диарея, сухость во рту; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: редко — повышение уровня печеночных ферментов; очень редко — гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночная недостаточность.

Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов. Постмаркетинговые сообщения о таких поражениях печени, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность очень редки. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; редко — кожные высыпания; очень редко — реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта: редко — задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — сексуальная дисфункция; редко — гиперпролактинемия/галакторея.

Общие нарушения: часто — астения; очень редко — периферические отеки.

Как и при отмене многих психотропных ЛС, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение разряда электрического тока), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Неизвестно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов, однако если в лечении пароксетином более нет необходимости, дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Следует избегать резкой отмены пароксетина. 

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон концентраций совпадает с таковым у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда и в случае возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Акатизия. Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы СИОЗС сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дистресс. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром. В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить (они характеризуются сочетанием таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы) и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с такими предшественниками серотонина, как L-триптофан, окситриптан в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство. Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Как и все антидепрессанты, пароксетин не зарегистрирован для лечения биполярной депрессии. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО. Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 нед после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Эпилепсия. Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия. Имеется ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома. Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин изредка вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия. При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов.

Кровотечения. Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов, леченных пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца. При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожны при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Несмотря на то что пароксетин не усиливает негативного влияния алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Симптомы: рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревога, тахикардия. Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ; случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение: общие меры, применяемые при передозировке любых антидепрессантов; при необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля (по 20–30 мг каждые 4–6 ч в течение первых суток после передозировки), поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей. Специфического антидота пароксетина не существует.

Серотонинергические препараты. Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, другие препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может сопровождаться развитием эффектов, обусловленных серотонином. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме ЛС. При использовании пароксетина одновременно с ингибиторами ферментов, участвующих в метаболизме ЛС, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

CYP3A4. Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпрозалама и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпрозаламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6. Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда, рисперидон, некоторые антиаритмические средства типа 1C (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Проциклидин. Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации в плазме проциклидина. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависят или практически не зависят (то есть существующая зависимость не требует изменения дозы) от приема пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг № 30.

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.