Мексиприм раствор внутривенно внутримышечно 50мг/мл 5мл ампула №5

Антиоксидантный препарат.

Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксацией; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и кретинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина Cmax вплазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл и достигается в течение 0.46-0.5 ч.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.

Выведение

T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.

В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.

Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Таблетки

• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• вегето-сосудистая дистония;
• легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
• расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
• воздействие экстремальных (стрессовых) факторов;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.

Раствор для в/в и в/м введения

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• вегето-сосудистая дистония;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся синдромом тревоги;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• детский возраст;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки

Мексиприм назначают внутрь.

Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью пациента к препарату.

В начале лечения препарат назначают в дозе 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 250-500 мг, максимальная суточная доза - 800 мг. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.

Для лечения тревожных расстройств, вегето-сосудистой дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 2-6 недель.

При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней.

Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Раствор для в/в и в/м введения

Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим растворомнатрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза составляет 50-100 мг 1-3 раза/сут. В дальнейшем возможно повышение дозы до получения терапевтическоого эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.

При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

В настоящее время недостаточно изучены возможность и безопасность применения Мексиприма при беременности и в период лактации, поэтому применение препарата у данной категории пациентов противопоказано.

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Степень ограничений определяется индивидуальной переносимостью препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы, F41.9 Тревожное расстройство неуточненное, F48.9 Невротическое расстройство неуточненное, F10.3 Абстинентное состояние, I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная, I67 Другие цереброваскулярные болезни, G93.4 Энцефалопатия неуточненная, F06.7 Легкое когнитивное расстройство, T43.3 Антипсихотическими и нейролептическими препаратами

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.