Ницерголин лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 4мг/мл ампулы №5+раствор натрия хлорида 0,9% 5мл ампулы №5 (Фермент)

На 1 ампулу: действующее вещество: Ницерголин - 4мг. Вспомогательные вещества: винная кислота - 1,04 мг, лактоза (сахар молочный) - 30 мг.

Пористая масса или порошок белого цвета без запаха.

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет а1- адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8В-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин (МMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8В-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин (МDL, продукт деметилирования под действием изофермента СУР2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (АUС) для МMDL и МDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая МMDL) в крови. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к а1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик - > 105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрголина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Ницерголин противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери. В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.

Внутримышечно: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. По назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием цитохрома СУР206, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента. При одновременном применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения. Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с
чем, следует соблюдать осторожность при его одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфаадреноблокирующего влияния.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления упациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции ницерголина, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения артериального давления.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2В рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. По 35 мг лиофилизата (что соответствует 4 мг действующего вещества) помещают в ампулы из бесцветного стекла с кольцом излома или точкой надлома. 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем натрия хлорид раствор изотонический для инъекций, 0,9 % помещают в односторонние контурные ячейковые упаковки. Одну контурную упаковку с препаратом и одну контурную упаковку с растворителем помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.