Нефопам раствор для инфузий и внутримышечного введения 10мг/мл 2мл ампулы №5

На 1 мл: Действующее вещество: Нефопама гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество)10,0000 мг. Вспомогательные вещества: Натрия дигидрофосфат дигидрат 16,1075 мг, Натрия гидрофосфат додекагидрат 1,7200 мг, Вода для инъекций до 1,0000 мл

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков. In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс. In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли. 

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
  
• Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
  
• Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
  
• Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
  
• Риск развития острой глаукомы.
  
• Беременность, период грудного вскармливания.
  

С осторожностью:

• при печеночной недостаточности;
  
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
  
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию;
  
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
  

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Внутривенное введение: Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце. Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения – не более 8-10 дней.

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата Нефопам, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100) и редкие (>1/10000, <1/1000) в порядке убывания частоты.

Нарушения психики - Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы - Очень частые: сонливость. Частые: головокружение. Редкие: судороги.

Нарушения со стороны сердца - Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Очень частые: тошнота, рвота. Частые: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Частые: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - Очень частые: повышенная потливость. Редкие: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы - Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.  Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара. 

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности. Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости. 

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам апиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены. 

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов. 

Не следует применять одновремеюю с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами. 

Влияние на способность. к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.  По 2 мл в ампулы нейтрального стекла 1 гидролитического класса с линией или точкой разлома.  По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки. Одну котурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.  Хранить в недоступном для детей месте. 

3 года.  Не использовать по истечении срока годности. 

По рецепту.