Триметазидин МВ таб. п/пл/о пролонг. д-я 35мг №60

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит: состав ядра таблетки: действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 35,0 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 157,0 мг; гипромеллоза – 50,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,0 мг; кросповидон – 2,5 мг; тальк – 2,0 мг; магния стеарат – 1,5 мг. Состав оболочки таблетки: опадрай II розовый (85F34610) – 8,0 мг (поливиниловый спирт – 40,00 %, титана диоксид – 24,24 %, макрогол 3350 – 20,20 %, тальк – 14,80 %, краситель железа оксид желтый – 0,37 %, краситель железа оксид красный – 0,36 %, краситель железа оксид черный – 0,03 %).

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном срезе – ядро от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы). Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

- поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата;

- в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия;

- уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией;

- препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;

- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

- снижает частоту развития приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Всасывание. После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75 % от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая – около 16 % in vitro.

Выведение. Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60 % – в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет – около 12 ч. Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени – с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.

Особые группы

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше

75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью. Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза – у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног».

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); пациенты старше 75 лет.

Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют.

Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин МВ во время беременности. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин МВ во время грудного вскармливания.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Продолжительность лечения определяется врачом. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Особые группы

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.

Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная концентрация триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью

умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью.

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты – запор, гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль; неуточненной частоты – симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса); неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки; синдром «беспокойных ног» и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Аллергические реакции: неуточненной частоты – отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто – астения.

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидином. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Не наблюдалось.

Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить.   Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин МВ пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови:

- при почечной недостаточности умеренной степени тяжести;

- у пожилых пациентов старше 75 лет.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. По 60 таблеток в упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.