Описание:
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам в1-адренорецепторов. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Состав:
1 таблетка содержит: метопролола тартрат 50 мг
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
Гипертиреоз (комплексная терапия);
Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания:
Кардиогенный шок; AV-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации; одновременный прием ингибиторов МАО; одновременное в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила, дилтиазема; возраст 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); тяжелые нарушения периферического кровообращения; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
повышенная чувствительность к Метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.
Фармакодинамика:
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам в1-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) – увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции в2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) иЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие в2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа в-адренорецепторов.
Фармакокинетика:
После приема препарата внутрь практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 20-40% и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, два метаболита Метопролола обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме Метопролола участвует изофермент CYP2D6. T1/2 из плазмы составляет около 3.5 ч. Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет приблизительно 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов. При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного Метопролола.
При циррозе печени биодоступность Метопролола увеличивается.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительного изменения в фармакокинетике Метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы препарата, а при нарушений функции печени доза препарата должна быть снижена.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: часто - слабость, головокружение и головная боль; нечасто - снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); редко - нервозность, тревога, тремор, судороги, депрессия, снижение внимания; очень редко - вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, ксерофтальмия, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто - сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; редко - снижение сократимости миокарда, аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, дистрофические изменения кожи; редко - обратимая алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза, зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм; редко - вазомоторный ринит, диспноэ.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа), гипотиреоз.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожный зуд, сыпь.
Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - гипербилирубинемия.
Влияние на плод: очень редко - внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: нечасто - боль в спине или суставах, увеличение или уменьшение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), ринит, артрит, болезнь Пейрони.
Способ приготовления или применения:
Таблетки припимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства. Максимальная суточная доза - 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг/ в два приема (утром и вечером).
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100-200 мг/ки в 2 приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг/ в 2 приема (утром и вечером)
При гипертиреозе
150-200 мг/ в 3-4 приема.
При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C.
