Торасемид таблетки 5мг №60

Одна таблетка содержит: действующее вещество: торасемид — 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол — 52,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 37,6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 37,0 мг, кроскармеллоза натрия — 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,7 мг, магния стеарат — 0,7 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Всасывание. После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь.

Распределение. Связь с белками плазмы крови более 99 %. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (М1, МЗ и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 — 12 %, МЗ — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Нарушение функции печени

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста схож с таковым у пациентов молодого возраста, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса торасемида из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

- отечный синдром различного генеза, в тч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

- артериальная гипертензия.

• повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;
• аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома и прекома;
• рефрактерная гипокалиемия;
• рефрактерная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• гликозидная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм. рт. ст.);
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• аритмия;
• гиперурикемия;
• одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
• детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью: артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия, предрасположенность к гиперурикемии, нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром, подагра, анемия, одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и

адренокортикотропного гормона (АКТГ), гипокалиемия, гипонатриемия.

Беременность. Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, 1 раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек

Обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг1 раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мгв сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (21/100, <1/10), нечасто (>11000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в тч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), гиперурикемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — экстрасистолия, аритмия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулирующей крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — небольшое повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазь).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия, нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна — снижение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения (истощение), повышенная утомляемость, жажда, слабость, гиперактивность, нервозность.

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Симптоматическая терапия, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — аллопуринола, гипогликемических средств.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения Ту, (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную

блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного печеночного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшить эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принима- ющих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность кторасемиду.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск нарушения водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в тч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большой кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. Применение препарата Торасемид может обусловливать обострение подагры.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или АКТГ.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Таблетки, 5 мг. По 60 таблеток в упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.