Соберём сегодня
с 8:00 до 9:00
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0.5, 1 и 2г - 3ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Кровотечения или риск кровотечений на фоне:
Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью
С осторожностью препарат назначают при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития, при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты при беременности не проводилось, поэтому при назначении следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск терапии.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
Дозировка 250 мг, одна таблетка содержит:
Активное вещество
Транексамовая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества (ядро)
Целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка)
Гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
Внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1000 - 1500 мг 2-3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1000 - 1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. При симптомах аллергии и воспаления по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000 - 1500 мг 2-3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250 - 500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
При приеме препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко - тромбоз, тромбоэмболия.
При сочетанием применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Транексамовая кислота
Отзывов пока нет
Оставить отзыв