Сиалис – препарат, способствующий расслаблению гладких мышц артерий, усиливающий тем самым приток крови к тканям полового члена и увеличивающий вероятность достижения и сохранения эрекции, достаточной для совершения полового акта; в отсутствие сексуального возбуждения неэффективен. Форма выпуска и состав Лекарственная форма Сиалиса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 2,5 мг: миндалевидные, пленочная оболочка светло-желто-оранжевого цвета; на одной из сторон гравировка – «С 21/2» (по 14 шт. в блистере, из фольги Al ламинированной и ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ пленки; 1 или 2 блистера в пачке картонной); 5 мг: миндалевидные, пленочная оболочка светло-желтого цвета; на одной из сторон гравировка «С 5» (по 14 шт. в блистере; 1 или 2 блистера в пачке картонной); 20 мг: миндалевидные, пленочная оболочка желтого цвета; на одной из сторон гравировка – «С 20» (по 1 шт. в блистере, 1 блистер в пачке картонной; по 2 шт. в блистере, 1, 2 или 4 блистера в пачке картонной). Состав 1 таблетки: действующее вещество: тадалафил – 2,5/5/20 мг; вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), лактозы моногидрат, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай желтый [триацетин, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид красный (для таблеток 2,5 мг), краситель железа оксид желтый]. Фармакологические свойства Фармакодинамика Тадалафил – это обратимый селективный ингибитор специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа) цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата). При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, что приводит к подавлению ФДЭ-5 тадалафилом и повышению уровня цГМФ в пещеристом теле. В результате такого действия гладкие мышцы артерий расслабляются, и к тканям полового члена осуществляется приток крови, что и приводит к эрекции. При отсутствии сексуального возбуждения тадалафил не проявляет своего действия. ФДЭ-5 присутствует не только в гладких мышцах пещеристого тела, но и в скелетных мышцах, в стенках сосудов внутренних органов, легких, почках, тромбоцитах и мозжечке. На фосфодиэстеразы других типов тадалафил действует значительно менее активно. Его действие на ФДЭ-5 в 10 000 раз сильнее, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, локализующиеся в головном мозге, сердце, печени, скелетных мышцах, кровеносных сосудах, лейкоцитах и других органах. Такая селективность тадалафила очень важна, поскольку другие фосфодиэстеразы (кроме ФДЭ-5) участвуют в жизненно важных процессах, протекающих в организме. Активность тадалафила в 700 раз выше в отношении к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, и в 9000 раз мощнее в отношении ФДЭ-5 по сравнению с воздействием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10. В сравнении с ФДЭ-11 активность выше в 14 раз. Сиалис улучшает эрекцию и увеличивает вероятность осуществления полноценного полового акта. У здоровых лиц не отмечено достоверного изменения артериального давления по сравнению с плацебо в положении стоя и лежа, а также частоты сердечных сокращений. Тадалафил не влияет на остроту зрения, распознавание цветов, размер зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму. Препарат не влияет на морфологию и подвижность сперматозоидов. Только в одном исследовании отмечалось уменьшение средней концентрации сперматозоидов в сравнении с плацебо, что было связано с учащенной эякуляцией. Сиалис также не влияет на средние концентрации половых гормонов, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона и тестостерона. В ходе проведенных клинических исследований при применении препарата один раз в сутки улучшение эрекции наблюдалось при всех степенях тяжести эректильной дисфункции. Фармакокинетика Тадалафил быстро абсорбируется после приема таблеток внутрь. Степень и скорость абсорбции не зависят от приема пищи, а также времени приема препарата (утром или вечером). Максимальная плазменная концентрация тадалафила достигается примерно через 2 часа. AUC (площадь под кривой «концентрация-время») тадалафила в диапазоне доз 2,5–20 мг увеличивается пропорционально дозе. Через 5 дней ежедневного однократного приема Сиалиса достигаются равновесные плазменные концентрации тадалафила. Фармакокинетические показатели препарата у пациентов с нарушением эрекции аналогичны таковым у здоровых лиц без нарушения эрекции. Тадалафил распределяется в тканях организма. Средний объем распределения – около 63 литров. Тадалафил на 94% связывается с белками плазмы (при нарушении функции почек этот показатель не изменяется). Менее 0,0005% принятой дозы обнаруживается в сперме у здоровых лиц. В результате метаболизма тадалафила образуется метилкатехолглюкуронид (основной циркулирующий метаболит). Его активность в 13 000 раз ниже активности тадалафила, поэтому концентрация данного метаболита не имеет клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 17,5 часов. Около 61% принятой дозы выводится с калом и примерно 36% – с мочой (препарат в основном выводится в форме неактивных метаболитов). Показания к применению Сиалис показан к применению для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Противопоказания Абсолютные: одновременный прием с доксазозином и другими лекарственными средствами для терапии дисфункции эрекции; одновременный прием с препаратами, содержащими любые органические нитраты; патологии сердечно-сосудистой системы при которых нежелательна сексуальная активность пациентов [нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев, ишемический инсульт на протяжении последних 6 месяцев, приступы стенокардии в процессе полового акта, ХСН (хроническая сердечная недостаточность) по классификации NYHA – II-IV классов, артериальная гипотензия с понижением артериального давления (АД) ≤90/50 мм рт. ст., неконтролируемая артериальная гипертензия, неконтролируемые аритмии]; атрофия зрительного нерва и потеря зрения вследствие острой ишемии переднего отрезка зрительного нерва (независимо от того, выявлена ли связь состояния с приемом ингибиторов ФДЭ-5); хроническая почечная недостаточность с КК (клиренс креатинина) ≤30 мл/мин при частом (более 2 раз в неделю) применении; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; детский и подростковый возраст до 18 лет; гиперчувствительность к тадалафилу или другим веществам, входящим в состав препарата. Относительные (Сиалис принимают с осторожностью, ввиду повышенной вероятности осложнений): тяжелая печеночная недостаточность класса С по шкале Чайлд-Пью (недостаточно данных исследований по применению препарата у этой категории пациентов); одновременный прием с α1-адреноблокаторами (в некоторых случаях может быть причиной симптоматической артериальной гипотензии); одновременный прием с гипотензивными средствами и сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (саквинавир, ритонавир, кетоконазол, эритромицин, итраконазол); предрасположенностью к приапизму, развивающемуся вследствие серповидно-клеточной анемии, лейкемии, множественной миеломы; анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, угловое искривление). При диагностике эректильной дисфункции необходимо выявить основную потенциальную причину патологии, чтобы провести соответствующее обследование пациента и определить тактику лечения и наиболее вероятные противопоказания. Инструкция по применению Сиалиса: способ и дозировка Таблетки Сиалис принимают внутрь, независимо от приема пищи, но не позже чем за 16 мин до планируемой сексуальной активности. Рекомендованный режим дозирования: частая сексуальная активность (>2 раз в неделю): по 5 мг в сутки за 1 прием, в одно и то же время; в зависимости от индивидуальной переносимости препарата возможно уменьшение суточной дозы до 2,5 мг; нечастая сексуальная активность (
