Элицея таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг №56

На 1 таблетку: ядро: действующее вещество: эсциталопрама оксалат - 12,780 мг, эквивалентно эсциталопраму - 10,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон-К30, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат. Оболочка пленочная: Опадрай белый 33G287071 (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) c высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-НТ1А, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, Н1-гистаминовые, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Всасывание. Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %, как и рацемического циталопрама.

Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd,β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Сss) достигается примерно через 1 неделю, средняя Сss – 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31 % и менее 5 % (соответственно) от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит, главным образом, с помощью изофермента СYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов почками.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой или средней степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Т1/2 эсциталопрама примерно в 2 раза длиннее, а AUC на 60 % больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек. При применении рацемического циталопрама у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 10-53 мл/мин) отмечается удлинение Т1/2 и небольшое увеличение AUC. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, но они могут быть повышены.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов СYP2C19 или CYP2D6). У пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Депрессивные эпизоды любой степени тяжести. Панические расстройства с/без агорафобии. Обсессивно-компульсивное расстройство.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи.

Депрессивные эпизоды - обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии - в течение первой недели рекомендуемая доза – 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) - рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Дети и подростки (до 18 лет). Препарат Элицея не следует применять у детей и подростков младше 18 лет. Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения эсциталопрама у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Нарушение функции почек. При легкой и умеренной степени тяжести почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) коррекции доз не требуется. При тяжелой степени тяжести почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) препарат Элицея следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени. При легкой и средней степени тяжести печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелой степени тяжести печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат Элицея назначается под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения. При прекращении лечения препаратом Элицея дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены».

• Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.
• Одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
• Одновременный прием обратимых ингибиторов МАО А (моклобемид), обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид).
• Удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT.
• Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.
• Одновременный прием пимозида.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Элицея содержит лактозу).

С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), мания/гипомания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное поведение, сахарный диабет, цирроз печени, склонность к кровотечениям, одновременный прием с ингибитором МАО В (селегилином), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими Зверобой продырявленный, антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызывать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом, при применении электросудорожной терапии (ЭСТ), у пациентов пожилого возраста, при беременности, в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й неделе терапии, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Частота указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна: недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто: снижение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, анорексия1.

Нарушения психики: часто: тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто: бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко: агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна: мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто: нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, обморок; редко: серотониновый синдром; частота неизвестна: дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто: тахикардия; редко: брадикардия; частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: синусит, зевота; нечасто: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто: желудочно-кишечное кровотечение (включая кровотечение из прямой кишки).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: повышенное потоотделение; нечасто: крапивница, алопеция, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: экхимоз, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто: импотенция, нарушение эякуляции; нечасто: меноррагия, метроррагия; частота неизвестна: галакторея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: слабость, гипертермия; нечасто: отеки.

Удлинение интервала QT. В пострегистрационном периоде были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или у пациентов с ранее существующим удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца.

Класс-эффект. Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска перелома костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.

Симптомы «отмены» при прекращении терапии. Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению синдрома «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезия и ощущение прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Применение у детей и подростков младше 18 лет. Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам до 18 лет в связи с повышенным риском суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, недостаточно данных о долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется применять низкие начальные дозы.

Судороги. Следует отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков или в случае усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией). СИОЗС не следует применять у пациентов с нестабильной эпилепсией, при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

Мания. Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в плазме крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния. Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства. Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые меры предосторожности, что и при лечении пациентов с депрессивным эпизодом. Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы. Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение. Применение СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.

Гипонатриемия. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при применении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пациентам пожилого возраста, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

Кровотечение. При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов, принимающих антикоагулянты для приема внутрь и лекарственные препараты, влияющие на свертываемость крови, а также у пациентов со склонностью к кровотечениям.

Электросудорожная терапия. Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром. Одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Синдром «отмены» после прекращения терапии. При прекращении лечения часто встречается синдром «отмены», особенно при резком прекращении лечения. В клинических исследованиях нежелательные явления при прекращении лечения наблюдались приблизительно у 25 % пациентов, получавших лечение эсциталопрамом, и у 15 % пациентов, получавших плацебо. Риск возникновения синдрома «отмены» может зависеть от нескольких факторов, включая длительность терапии и дозу препарата, а также скорость снижения дозы. Наиболее часто сообщалось о таких реакциях, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение удара электрическим током), нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Обычно эти симптомы имеют легкую или среднюю степень выраженности, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но крайне редко сообщалось о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших прием препарата. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно обычно в течение 2-х недель, хотя у некоторых пациентов они могут быть продолжительными (2-3 месяца или более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы на протяжении нескольких недель или месяцев в соответствии с состоянием пациента.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС). В связи с ограниченным опытом применения у пациентов с ИБС рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата.

Удлинение интервала QT. Было установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или уже существующим удлинением интервала QT, или другими заболеваниями сердца. Требуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с выраженной брадикардией или у пациентов с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития злокачественных аритмий, необходимо скорректировать эти нарушения перед началом лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабильным течением ИБС перед началом лечения необходимо сделать ЭКГ. При возникновении признаков аритмии сердца во время лечения эсциталопрамом необходимо прекратить терапию и сделать ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома. СИОЗС, включая эсциталопрам, могут оказывать влияние на размер зрачка, приводя к мидриазу. Этот эффект расширения зрачка обладает потенциалом сужения угла передней камеры глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и развитию закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с предрасположенностью к данному заболеванию. Поэтому у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с глаукомой в анамнезе необходимо соблюдать осторожность при применении эсциталопрама.

Сексуальная дисфункция. СИОЗС/СИОЗСH могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции. Были сообщения о длительной сексуальной дисфункции, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН.

Специальная информация по вспомогательным веществам. Препарат Элицея содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Несмотря на то, что препарат Элицея не влияет на интеллектуальные функции и психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или механизмами.

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема неселективных необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.

Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента.

Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования применения эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и данных лекарственных препаратов. Следовательно, противопоказано одновременное применение эсциталопрама и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как антиаритмические препараты классов IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), некоторые противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин, производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, препараты для лечения малярии, в частности, галофантрин, некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).

Серотонинергические лекарственные препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с эсциталопрамом других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, мефлохина, бупропиона и трамадола, антипсихотических препаратов (нейролептиков) – производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона).

Литий, триптофан. Поскольку были зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный. Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль показателей свертываемости крови. Одновременный прием с НПВП может привести к увеличению числа кровотечений.

Этанол. Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита – деметилированного эсциталопрама, видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременный прием эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол, флуконазол, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную нервную систему, например, антидепрессантов (дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина) или антипсихотических препаратов (рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Симптомы: при передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение: специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 56 таблеток в упаковке.

При температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

По рецепту.