Мои заказы
Получите консультацию по телефону:
8 (800) 201-40-60 доб. 3
Мои заказы
лого
Получите консультацию по телефону:
8 (800) 201-40-60 доб. 3
Мои заказы
Каталог товаров

Стимулотон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30

15168/06219
Стимулотон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30
Стимулотон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30 ✅ 15168/06219 | Сноваздорово.рф

Внешний вид товара, упаковки, может отличаться от изображения на фотографии

Производитель: Эгис
Нет в наличии
Рецептурный товар
15168/06219
Стимулотон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30
Производитель: Эгис
Нет в наличии
Рецептурный товар

Характеристики

  • Производитель Эгис
  • Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • Порядок отпуска рецептурный бланк 107-1/у (рецепт хранится 3 месяца согласно приказу 1093-н)
  • Количество в упаковке 30
  • Жизненно важный Да

Инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: 50 мг или 100 мг сертралина в 1 таблетке (в виде 55,95 мги 111,90 мг сертралина гидрохлорида соответственно); Вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: макрогол 6000, титана диоксид (С.1.77891 ЕЕС 171), гипромеллоза.

Описание

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «Е 271» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха.
Таблетки 100 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «Е 272» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха.

Фармакодинамика

Сертралин - антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме. На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) или бензодиазепиновым рецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противообсессивных препаратов. Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстрамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстрамфетамина.

Фармакокинетика

Абсорбция. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (АUС) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. При применении сертралина в дозе от 50 мг до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме крови достигала Сmах через 4,5-8,4 часов после приема. Абсорбция высокая, с медленной скоростью. Во время приема пищи биодоступность изменяется незначительно (на 25%).
Распределение. Приблизительно 98% сертралина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма - N-деметилирование. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения (Т1/2) N-десметилсертралина составляет от 62 до 104 ч. И сертралин, и N- десметилсертралин проходят окислительное дезаминирование и последующее сокращение, гидроксилирование и глюкуронирование. При введении меченного сертралина здоровым добровольцам в плазме крови отмечали менее 5% радиоактивного сертралина. Около 40 - 45% введенной дозы через девять дней обнаруживалось в моче. Неизмененный сертралин не выводится через почки. За тот же период около 40 - 45% введенного сертралина обнаруживалось в фекалиях, включая 12 - 14% неизмененного сертралина. АUС (0-24 ч), Сmах и Сmin десметилсертралина увеличивается в зависимости от дозы и времени приблизительно в 5 - 9 раз от 1-ого дня до 14-ого.
Выведение. Средний Т1/2 сертралина у молодых и пожилых пациентов составляет 22-36 ч. Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Т1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах почками и через кишечник. Сертралин в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве (<0,2%). Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Особые группы пациентов
Применение у детей
Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных концентраций сертралина в плазме крови.
Подростки и пожилые пациенты
Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Применение при недостаточности функции печени
При многократном приеме сертралина у пациентов с циррозом печени легкого течения наблюдается увеличение Т1/2 препарата и почти троекратное увеличение АUС и Сmaх по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы крови в двух группах не отмечается. При применении сертралина у пациентов с нарушенной функцией печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при почечной недостаточности
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому почками в неизмененном виде он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью пфочечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (АUСо-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах Т1/2 сертралина был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы крови. Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Показания

Большие депрессивные эпизоды. Профилактика больших депрессивных эпизодов.
Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей старше 6 лет.
Панические расстройства с агорафобией и без.
Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).
Социальная фобия.

Противопоказания

  • известная повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата;
  • детский возраст до 6 лет (при ОКР); для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет;
  • противопоказано применение сертралина с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома (СС), проявляющегося ажитацией, тремором и гипертермией. Не следует начинать прием сертралина в течение 14 дней после отмены необратимых ИМАО, а терапию сертралином следует прекратить за 7 дней до начала терапии необратимыми ИМАО (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Особые указания):
  • одновременное применение с пимозидом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
С осторожностью: следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), эпилепсией, печеночной и/или почечной недостаточностью, выраженным снижением массы тела. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими подтвержденной способностью влиять на функцию тромбоцитов (см. раздел Особые указания).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина и трициклических антидепрессантов (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала ОТс на ЭКГ или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (1ю7заае 4е ротиеу, ТаР).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. Контролируемых исследований применения сертралина у беременных женщин не проводилось, поэтому применять препарат у данной категории пациентов стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Однако в значительном объеме данных не было обнаружено доказательств индукции врожденных пороков сертралином. Исследования на животных показали возможное влияние сертралина на репродуктивную функцию. Вероятно, это влияние связано с материнской токсичностью, вызванной фармакодинамическими эффектами сертралина на плод. У некоторых новорожденных, матери которых принимали сертралин во время беременности, наблюдались симптомы, сходные с реакциями отмены. Этот феномен наблюдался и при приеме других антидепрессантов группы СИОЗС. Женщинам репродуктивного возраста, у которых предполагается применять сертралин, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Грудное вскармливание. В грудном молоке в небольшом количестве обнаруживается сертралин и его метаболит №- десметилсертралин. В основном в плазме крови новорожденных обнаруживались незначительные количества сертралина, за исключением одного случая, когда в плазме крови новорожденного было обнаружено 50% от концентрации в плазме крови матери (без заметного эффекта на состояние здоровья новорожденного). Лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. У новорожденных, матери которых принимали сертралин и другие СИОЗС или СИОЗН во время беременности, наблюдались осложнения, требующие дополнительной госпитализации, поддержки дыхательной системы и кормления через зонд. Следует тщательно наблюдать новорожденных, матери которых принимали сертралин на поздних стадиях беременности, в особенности в третьем триместре. У таких новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, гипотонус, гипертонус, гиперрефлексия, тремор, подергивание мышц, повышенная возбудимость, летаргия, длительный плач, сонливость и трудности засыпания. Эти симптомы могут быть связаны с непосредственными серотонинергическими эффектами или могут являться симптомами отмены препарата. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются непосредственно или вскоре (< 24 ч) после рождения. Следует учитывать, что в некоторых случаях клиническая картина может быть похожа на симптомы серотонинергического синдрома.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС во время беременности, также может быть повышен риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). ПЛГН составляет 5 случаев на 1000 беременностей и составляет одну из причин заболеваемости и смертности новорожденных. Несколько недавних эпидемиологических исследований указывают на связь между приемом СИОЗС (в том числе сертралина) и ПЛГН.
Фертильность
В одном из двух исследований на мышах было отмечено снижение фертильности при применении сертралина в дозе 80 мг/кг (это в 4 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека при расчете мг/м°).
Согласно описанным клиническим случаям, прием некоторых СИОЗС оказывает влияние на качество спермы, но этот эффект обратим.

Способ применения и дозы

Сертралин назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером, вне зависимости от приема пищи.
Начальная доза
Депрессия и ОКР: начальная доза - 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина в дозе 50 мг/сут, суточную дозу допускается повышать с шагом не более 50 мг/сут и интервалом не чаще, чем раз в неделю (принимая во внимание 24- часовой терминальный Т!/2) до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
Поддерживающая терапия: поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной, с проведением соответствующей коррекции в зависимости от терапевтического эффекта.
При больших депрессивных эпизодах терапию следует продолжать не менее 6 месяцев.
При ОКР и паническом расстройстве, следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии, так как при этих состояниях профилактика рецидивов не показана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).
Для подростков (в возрасте 13-17 лет) с ОКР начальная доза - 50 мг/сут.
Для детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, с последующим увеличением дозы через одну неделю до 50 мг/сут. В дальнейшем, при недостаточном эффекте дозы 50 мг возможно дальнейшее повышение дозы в течение нескольких недель.
Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Не следует изменять дозу чаще, чем | раз в неделю.
Было показано, что у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет фармакокинетический профиль сертралина сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.
Безопасность и эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством не выявлена.
Подбор дозы у детей и подростков
Т1/2 сертралина составляет приблизительно | сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее | недели.
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии. Препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.
Применение у пациентов с недостаточностью функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью следует применять меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата (см. раздел Особые указания). Не следует применять сертралин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (не имеется клинических данных).
Применение у пациентов с недостаточностью функции почек
С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (см. раздел Особые указания).
Синдром отмены
Следует избегать резкой отмены сертралина. При необходимости отменить терапию следует постепенно снижать дозу сертралина в течение как минимум 1-2 недель с целью минимизации риска развития симптомов синдрома отмены. В случае возникновения непереносимых нежелательных реакций в течение периода снижения дозы или после отмены препарата, следует рассмотреть возможность возобновления терапии в прежней дозе. В дальнейшем врач может возобновить снижение дозы, но с более длительными интервалами.

Побочное действие

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита. Редко - повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрительного восприятия), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром "отмены", мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.

Передозировка

Возможно развитие тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода при одновременном введении с другими препаратами и/или алкоголем или при применении в монотерапии. В связи с этим необходимо проводить интенсивную терапию при любой передозировке сертралином. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с удлинением интервала ОТ, развитием аритмии «типа пируэт» (ТаР) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами), тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, тремором, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным ’потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. В некоторых случаях отмечали развитие комы. Безопасность применения препарата зависит от популяции пациентов и сопутствующей терапии. Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма (в том числе мониторирование ЭКГ, в связи с возможностью удлинения интервала ОТ на фоне приема сертралина). Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля вместе со слабительным может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение сертралина и следующих препаратов противопоказано ИМАО
Необратимые ИМАО (например, селегилин)
Сертралин нельзя применять одновременно с необратимыми (неселективными) ИМАО, такими как селегилин. Сертралин нельзя применять в течение минимум 14 дней после отмены необратимых (неселективных) ИМАО. Следует прекратить прием сертралина как минимум за 7 дней до начала терапии необратимыми (неселективными) ИМАО.
Обратимые селективные ИМАО-А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома не рекомендуется принимать одновременно обратимые селективные ИМАО, такие как моклобемид, и сертралин. После применения обратимых ИМАО можно выдерживать более короткий, чем 14 дней, период до начала приема сертралина. Прием сертралина следует прекратить как минимум за 7 дней до начала терапии необратимыми (неселективными) ИМАО.
Обратимые неселективные ИМАО (линезолид и метгиеновый синий)
Антибиотик линезолид представляет собой слабый обратимый неселективный ИМАО. Его не следует применять у пациентов, получающих терапию сертралином.
Были отмечены тяжелые побочные реакции у пациентов, которые недавно прекратили терапию ИМАО и начали прием сертралина или которые недавно отменили прием сертралина и начали терапию ИМАО. Эти реакции включали в себя тремор, миоклонус, диафорез, тошноту, рвоту, ригидность, «приливы» крови к коже лица, головокружение и гипертермию с симптомами, напоминающими ЗНС, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания (которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние и кому), судороги и, в отдельных случаях, летальный исход.
Пимозид
При совместном применении сертралина (в дозе 200 мг в сутки) и пимозида (2 мг однократно) отмечалось увеличение концентрации пимозида (приблизительно на 35%), что не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Одновременное применение сертралина, этанола и следующих препаратов не рекомендуется
Этанол
Несмотря на то, что при одновременном применении сертралина в дозе 200 мг ежедневно и этанола не отмечено потенцирования эффекта этанола, употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином, не рекомендуется.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС)
Одновременное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания. Потенцирования эффекта при одновременном применении сертралина в дозе 200 мг ежедневно и карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей не отмечено.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин, 5-НТ-агонисты, трамадол или Зверобой продырявленный. Подобное совместное применение по возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении фентанила, других серотонинергических средств (включая серотонинергические антидепрессанты, триптаны), других опиоидов и сертралина.
Одновременное применение сертралина и следующих препаратов следует осуществлять с осторожностью
Литий
Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении с сертралином.
Однако отмечалось усиление тремора, что может говорить 0 возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина с препаратами лития, следует постоянно наблюдать за пациентами, а также контролировать концентрацию лития в плазме крови с целью коррекции дозы препарата.
Фенитоин
Длительное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки не оказывает клинически значимого воздействия на метаболизм фенитоина. Имеются отдельные сообщения о повышении концентрации фенитоина при одновременном применении с сертралином. В связи с этим рекомендуется тщательно контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями или одновременно получающих другую терапию) с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.
Кроме того, фенитоин может снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Невозможно также исключать способность других индукторов изофермента СУРЗА4 (например, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный, рифампицин) снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Триптаны
Отмечаются редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, нарушения координации движений, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимающих сертралин и суматриптан. Симптомы серотонинового синдрома могут также проявляться при одновременном применении сертралина с другими препаратами этого же класса (триптанами). При необходимости одновременного применения сертралина и триптанов рекомендуется наблюдение за пациентами.
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия с сертралином (в дозе 200 мг в сутки) отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени (см. раздел Особые указания), что в некоторых случаях может приводить к дисбалансу значений Международного Нормализованного Отношения (МНО). В связи с этим следует тщательно контролировать протромбиновое время (ПВ) в период начала терапии сертралином и в период отмены препарата.
Атенолол
При одновременном применении сертралин не изменяет В-адреноблокирующее действие атенолола.
Глибенкламид и дигоксин
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Циметидин
Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов
При одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)), ацетилсалициловой кислоты и тиклопидина) или препаратов, которые могут повышать риск кровотечений, может отмечаться повышение риска кровотечений.
Препараты, увеличивающие интервал ОТс
При одновременном применении сертралина и препаратов, увеличивающих интервал ОТс, риск удлинения интервала ОТс и развития аритмии типа «пируэт» (ТаР) повышается.
Прочие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом и варфарином), хотя в проведенных исследованиях не было отмечено какого-либо взаимодействия.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом СУР206 цитохрома Р450
Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки повышает (в среднем на 23% - 37%) равновесную концентрацию в плазме крови дезипрамина (маркер активности изофермента СУР2D6). Клинически значимое взаимодействие отмечается также при одновременном применении с лекарственными средствами с узким терапевтическим индексом, в метаболизме которых принимает участие изофермент СУР2О6б (трициклические антидепрессанты, типичные антипсихотики, антиаритмические лекарственные средства 1с класса пропафенон, флекаинид) (см. раздел Особые указания).
Лекарственные средства, метаболизируемые другими изоферментами цитохрома Р450 (СУРЗА3/4, СУР2С9, СУР2С19, СУР1А2)
Сертралин клинически значимо не ингибирует изоферменты СУРЗА4, СУР2С9, СУР2С19 и СУР1А2.
Изофермент СУРЗА3/4
Было показано in vitro , что при длительном одновременном применении в дозе 200 мг в сутки сертралин не угнетает метаболизм карбамазепина, терфенадина, а также бетагидроксилирование эндогенного кортизола, осуществляемое изоферментом СУРЗА3/4. Кроме того, сертралин в дозе 50 мг в сутки не угнетает метаболизм алпразолама. Было установлено, что прием трех стаканов грейпфрутового сока ежедневно повышает концентрацию сертралина в плазме крови приблизительно на 100%. Таким образом, следует избегать одновременного приема сертралина и грейпфрутового сока.
Основываясь на исследованиях взаимодействия сертралина и грейпфрутового сока, нельзя исключить, что одновременное применение сертралина и мощных ингибиторов изофермента СУРЗА4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) может приводить к даже большему повышению экспозиции сертралина. Это также касается умеренных ингибиторов изофермента СУРЗА4 (например, апрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил и дилтиазем). Следует избегать применения мощных ингибиторов изофермента СУРЗА4 во время терапии сертралином.
Изофермент СУР2С9
При одновременном применении сертралин снижает клиренс толбутамида. Однако сертралин не влияет на степень связывания толбутамида с белками плазмы крови и объем распределения.
Предполагается, что изменение клиренса толбутамида связано с изменением метаболизма препарата. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент СYР2С9.
Изофермент СУР2С19
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента СУР2С19.
У пациентов, медленно метаболизирующих изофермент СУР2С19 отмечается увеличение концентрации сертралина в плазме крови на 50% выше, чем у пациентов, быстро метаболизирующих этот изофермент. Нельзя исключить взаимодействие между мощными ингибиторами изофермента СУР2С19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин) и сертралином.
Изофермент СУР1А2
По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент СУРТА2.
Индукция микросомальных ферментов печени
Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени.
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т1/2, антипирина.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, в течение 14 дней до начала приема ИМАО и в течение 14 дней после их отмены.
Следует контролировать концентрацию трициклических антидепрессантов в крови с целью оценки необходимости коррекции дозы.
При одновременном применении сертралина и толбутамида необходимо контролировать концентрацию глюкозы крови (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Серотониновый синдром (СС)
При применении СИОЗС описаны случаи развития СС и ЗНС. Риск данных осложнений повышается при одновременном применении СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе амфетаминами, триптанами и фентанилом и их аналогами, трамадолом, дексометорфаном, тапентадолом, мепередином, метадоном, пентазоцином), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея).
Некоторые проявления СС, в том числе, гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможными быстрыми колебаниями параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходимо наблюдать пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗН.
Удлинение интервала ОТс или аритмия типа «пируэт» (Тар)
Во время пострегистрационного применения сертралина сообщалось о случаях удлинения интервала ОТс на ЭКГ и о развитии аритмии ТаР. Большинство случаев отмечалось у пациентов с факторами риска развития таких состояний. Таким образом, следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала ОТс на ЭКГ или развития аритмии ТАР (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо соблюдать осторожность при переходе на сертралин с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина.
При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.
Прочие серотонинергические препараты, например _триптофан, фенфлурамин_и_5-НТагонисты
Одновременное применение сертралина с другими препаратами с выраженным влиянием на нейротрансмиттерную передачу (такими как амфетамины, триптофан, фенфлурамин, 5- НТагонисты или препараты травяной медицины, Зверобой продырявленный) следует проводить с осторожностью и, по возможности, избегать, учитывая потенциальное фармакодинамическое взаимодействие.
Суицидальное поведение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, склонностью к нанесению себе повреждений и суицидами.
Такой риск сохраняется вплоть до устойчивой ремиссии. Учитывая, что улучшения состояния пациента может не наступить в первые несколько недель терапии или дольше, следует осуществлять тщательный контроль пациентов до наступления такого улучшения. Также обычным является повышение риска суицида на начальных этапах выздоровления. Другие заболевания, по поводу которых может быть назначен сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти заболевания могут сопровождать большое депрессивное расстройство. В связи с этим следует осуществлять такие же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства. У пациентов с суицидальными наклонностями в анамнезе или пациентов склонных к суицидальному мышлению до начала терапии отмечается более высокий риск суицидальных мыслей или попыток суицида. Такие пациенты должны также находиться под тщательным медицинским наблюдением во время терапии.
Всех пациентов, особенно входящих в группы риска, получающих терапию сертралином, следует тшательно наблюдать с целью выявления развития или ухудшения симптомов суицидального поведения. Пациентов, их родственников и опекунов следует предупредить о необходимости контролировать состояние на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении, особенно в начале терапии и при любом изменении дозы препарата.
Следует также иметь в виду риск суицидальных попыток, особенно у пациентов с депрессией.
В связи с этим, с целью уменьшения риска передозировки, необходимо принимать минимальную дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект.
У пациентов с депрессией и другими психическими расстройствами имеется риск суицидального поведения. Сами по себе эти заболевания являются сильными предрасполагающими факторами такого поведения. Было установлено, что у детей, подростков и молодых людей (в возрасте 18-24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты (СИОЗС и другие), по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при применении сертралина или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. Кроме того, не было отмечено увеличения риска суицидального поведения у взрослых пациентов старше 24 лет, а у пациентов в возрасте 65 лет и старше отмечали снижение такого риска.
Применение у детей и подростков младше 18 лет
Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с ОКР в возрасте 6-17 лет. Суицидальные наклонности (попытки суицида или суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались у пациентов, получающих терапию антидепрессантами, чем у пациентов, получающих плацебо. В случае, если на основании клинической оценки пациента было принято решение проводить терапию, следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет симптомов суицидального поведения. Кроме того, следует учитывать, что данные о влиянии препарата на рост, половое созревание и когнитивное и поведенческое развитие ребенка ограничены.
При долгосрочной терапии пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг на предмет отклонений от нормы в развитии.
Синдром отмены
При отмене препарата часто возникают симптомы отмены, особенно в случае резкой отмены приема препарата. Симптомы отмены наблюдались у 23% пациентов, которые прекратили прием сертралина иу 12% пациентов, которые продолжили прием препарата.
Риск проявления этих симптомов зависит от нескольких факторов, включая длительность терапии и дозировку, а также скорость снижения дозы. Наиболее частыми реакциями бывают головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Обычно эти симптомы легкой и средней степени тяжести; тем не менее, в некоторых случаях они могут быть тяжелыми. Обычно эти симптомы возникают в течение первых нескольких дней отмены терапии, но имеются очень редкие сообщения о развитии таких симптомов у пациентов, которые по неосторожности пропустили дозу. Обычно эти проявления не усугубляются и проходят в течение двух недель, за исключением некоторых случаев, когда они могут длиться дольше (2-3 месяца или более). В связи с этим рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Акатизия/психомоторное возбуждение
Применение сертралина может быть связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективным ощущением дискомфорта или беспокойства и потребностью двигаться, сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте спокойно. Чаще всего такие симптомы наблюдаются в первые недели лечения. Увеличение дозы у таких пациентов может нанести вред.
Нарушение функции печени
При необходимости применения сертралина у пациентов с нарушением функции печени следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата или частоты приема. Не следует принимать сертралин у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Электросудорожная терапия
Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен (клинические данные отсутствуют).
Судороги
Опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом нет, поэтому следует избегать его применения у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.
Активация мании/гипомании
Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4% пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части пациентов с маниакальнодепрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства. У пациентов с манией или гипоманией в анамнезе применять сертралин следует с осторожностью. Необходимо тщательное наблюдение врача и следует отменить прием сертралина в случае, если у пациента проявляются любые признаки маниакального состояния.
Шизофрения
У пациентов, страдающих шизофренией, может наблюдаться обострение психотических симптомов.
Патологические кровотечения/кровоизлияния
Имеются сообщения о развитии кровотечений или кровоизлияний от экхимозов и пурпуры до угрожающих жизни кровотечений/кровоизлияний на фоне применения СИОЗС. Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к влиянию на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислотаи НПВП), а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Кроме того, при применении сертралина с антикоагулянтами непрямого действия, рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.
Гипонатриемия
Транзиторная гипонатриемия чаще развивается у пожилых пациентов, у пациентов с обезвоживанием или при приеме диуретиков. Данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Сообщалось о случаях снижения концентрации натрия в плазме крови ниже 110 ммоль/л. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию концентрации натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.
В связи с тем, что имеется четкая взаимосвязь развития депрессии и ОКР, депрессии и панических расстройств, депрессии и ПТСР, депрессии и социальной фобии, при терапии пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией следует соблюдать те же предосторожности, как и при терапии депрессии.
Переломы
На основании данных эпидемиологических исследований было установлено, что при применении ингибиторов обратного захвата серотонина, включая сертралин, повышается риск переломов. Механизм, приводящий к повышению риска до конца не ясен.
Пожилые пациенты
Профиль побочных реакций у пожилых и молодых пациентов не отличается. В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии.
Сахарный диабет/нарушение контроля концентрации глюкозы крови
При применении СИОЗС, в том числе сертралина, отмечались случаи обострения сахарного диабета и/или нарушения контроля над концентрацией глюкозы (гипергликемия и гипогликемия) у пациентов с или без сахарного диабета. В связи с этим, следует контролировать концентрацию глюкозы.
Особенное внимание требуется пациентам с сахарным диабетом, так как им может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина.
Закрытоугольная глаукома
СИОЗС, включая сертралин, влияют на размер зрачка, что приводит к мидриазу. При этом отмечается сужение угла глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и развитию закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с предрасположенностью.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с глаукомой в анамнезе.
Лабораторные методы
У пациентов, принимавших сертралин, отмечали ложноположительные результаты иммунологических тестов мочи на бензодиазепины. Это связано с низкой специфичностью скрининговых тестов. Также ложноположительные результаты могут отмечаться в течение нескольких дней после отмены терапии сертралином. Дополнительные тесты, такие как газовая хроматография и масс-спектрометрический метод, помогут отличить сертралин от бензодиазепинов.
Грейпфрутовый сок
Не рекомендуется одновременное применение сертралина и грейпфрутового сока.
Нарушение половой функции
Препараты группы СИОЗС и ИОЗНС могут вызвать нарушение половой функции (см. раздел Побочное действие). Имеются сообщения о длительной сексуальной дисфункции, когда симптомы не исчезали после отмены препаратов СИОЗС и ИОЗНС.
Содержание натрия
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ИВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг: по 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Отзывы

Отзывов пока нет

Оставить отзыв

Любая информация на сайте носит справочный характер и не является публичной офертой определяемой положениями пункта 2 статьи 437 Гражданского кодекса Российской Федерации.
Владелец сайта ООО «Надежда-Фарм». Все права защищены © 2024.