Венлафаксин Органика таблетки покрытые пленочной оболочкой 37,5мг №30

1 таблетка содержит активное вещество: венлафаксин — 37,5 мг или 75 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 53,03 мг или 106,06 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 35,10 мг или 70,20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 15,70 мг или 31,40 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) К-17 - 2,65 мг или 5,30 мг, магния стеарат - 1,10 мг или 2,20 мг, оболочка: опадрай П (85Е28751) белый [поливиниловый спирт - 2,00 мг или 4,00 мг, титана диоксид - 1,25 мг или 2,50 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,01 мг или 2,02 мг, тальк - 0,74 мг или 1,48 мг] - 5,00 мг или 10,00 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. 

Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.

Абсорбция - 92%, не зависит от приема пищи; абсорбция капсул с модифицированным высвобождением медленнее, чем таблеток; биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После однократного приема таблеток в дозе 25-150 мг TCmax - 2.1-2.4 ч, Cmax - 37-163 нг/мл; TCmax венлафаксина и О-десметилвенлафаксина после приема капсул с модифицированным высвобождением - 5.5 и 9 ч соответственно. Css венлафаксина и его активного метаболита (О-десметилвенлафаксина) в плазме достигаются в течение 3 дней приема. Связь с белками плазмы венлафаксина и О-десметилвенлафаксина - 27% и 30% соответственно. AUC и колебания концентрации в плазме венлафаксина и О-десметилвенлафаксина не зависят от ЛФ и сопоставимы при применении равных суточных доз венлафаксина за 2 или 3 приема. Колебания концентрации в плазме чуть менее выражены при использовании капсул с модифицированным высвобождением. Подвергается выраженному метаболизму в печени с участием изофермента CYP2D6 с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Выводится преимущественно (87%) почками в течение 48 ч: в неизмененном виде - 5%, в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина - 29%, конъюгированного О-десметилвенлафаксина - 26% и др. неактивных метаболитов - 27%. Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Фармакокинетические параметры не зависят от пола и возраста. При циррозе печени T1/2 венлафаксина удлиняется на 30%, клиренс снижается на 50%. T1/2 О-десметилвенлафаксина удлиняется на 60%, клиренс снижается на 30%. При тяжелом циррозе печени клиренс венлафаксина снижается на 90%. Отмечена высокая степень межиндивидуальных различий. При ХПН T1/2 венлафаксина удлиняется на 50%, клиренс снижается на 24% (скорость клубочковой фильтрации 10-70 мл/мин); T1/2 О-десметилвенлафаксина удлиняется на 40%, клиренс не изменяется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 180%, клиренс снижается на 57%; T1/2 О-десметилвенлафаксина удлиняется на 142%, клиренс снижается на 56%. Отмечена высокая степень межиндивидуальных различий.

Депрессия. Профилактика и лечение.

Гиперчувствительность к венлафаксину или к любому из вспомогательных веществ, одновременное применение с ингибиторами МАО (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин). Приём препарата противопоказан в возрасте младше 18 лет, при беременности и в период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела. 

Внутрь. Препарат Венлафаксин принимают во время еды, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приёма ежедневно (по 37.5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сут. Увеличение дозы на 75 мг/сут могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней. Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг/сут в 2-3 приёма) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при лёгкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50 %. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50 %, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

Печёночная недостаточность: при легкой печёночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печёночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печёночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу.

При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отмена препарата

Прекращение приёма препарата следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе лечения в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. 

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000. Со стороны органов кроветворения: нечасто - экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна - кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения). Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто - повышение массы тела; частота неизвестна - нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (30.3%); часто - необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко - акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна - злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение. Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна - закрытоугольная глаукома. Со стороны ССС: часто - повышение АД, вазодилатация (чаще в виде "приливов" крови), ощущение сердцебиения; нечасто - постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна - снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая "пируэтную"). Со стороны дыхательной системы: часто - зевота; частота неизвестна - эозинофильный легочный инфильтрат. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто - анорексия, запор, рвота; нечасто - бруксизм, диарея; частота неизвестна - гепатит, панкреатит. Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто - сыпь, алопеция; частота неизвестна - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - рабдомиолиз. Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто - нарушение оргазма у женщин, задержка мочи. Прочие: часто - астения, озноб; нечасто - фотосенсибилизация; частота неизвестна - анафилаксия.

Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение венлафаксином прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с венлафаксином также не рекомендуется. ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) - риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов. ЛС, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) - риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется. При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность. Одновременное применение с этанолом не рекомендуется. При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC венлафаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, xто требует осторожного применения комбинации. При одновременном применении венлафаксина в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно. Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена). Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена). Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности. Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена). Циметидин снижает клиренс венлафаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей. Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата. На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ. При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям. Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 37,5 мги 75 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.