Оланзапин-АЛСИ таблетки 5мг №30

Одна таблетка содержит: действующее вещество: оланзапин - 5,0 мг или 10,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 51,4/102,8 мг, крахмал прежелатинизированный -— 51,4/102,8 мг, лактозы моногидрат -— 50,6/101,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,8/1,6 мг, магния стеарат - 0,8/1,6 мг. 

Круглые таблетки двояковыпуклой формы от светло-желтого до желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного цвета. 

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам. In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи; TCmax после перорального приема - 5-8 ч. При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме - 7-1000 нг/мл связь с белками - 93%; в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Mетаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит - 10-N-глюкуронид, не проникающий через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно. Клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч), T1/2 - 33 ч (21-54 ч). Выводится почками - 57% (в основном ввиде метаболитов). Некурящие (клиренс - 18.6 л/ч, T1/2 - 38.6 ч), курящие (клиренс - 27.7 л/ч, T1/2 - 30.4 ч), женщины (клиренс - 18.9 л/ч, T1/2 - 36.7 ч), мужчины (клиренс - 27.3 л/ч, T1/2 - 32.3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс - 17.5 л/ч, T1/2 - 51.8 ч), до 65 лет (клиренс - 18.2 л/ч, T1/2 - 33.8 ч). У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

Взрослые пациенты в возрасте 18 лет и старше:

• Оланзапин показан для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией, у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе.
• Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода умеренной или тяжелой степени тяжести.
• Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и к любым другим компонентам препарата;
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст до 18 лет;
• Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы. 

Таблетки оланзапина принимают внутрь. Оланзапин можно назначать вне зависимости от приема пищи, поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Препарат применяют строго по назначению врача.

Взрослые

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки.

Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (с литием или вальпроатом). 

Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Пациентам, получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидивов следует продолжать терапию в той же дозе. При развитии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода, следует продолжать терапию оланзапином (с коррекцией дозы в случае необходимости), на фоне дополнительной терапии для лечения симптомов расстройства настроения в соответствии с клиническими показаниями. При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращения рецидивов биполярного расстройства суточная доза может быть скорректирована в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Повышение начальной дозы следует осуществлять только после надлежащего клинического обследования. Повышение дозы должно проводиться с интервалами не менее 24 часов. При прекращении лечения оланзапином дозу препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты: минимальную начальную дозу (5 МГВ сутки) обычно не назначают, но ее применение должно быть рассмотрено у пациентов старше 65 лет, если этого требует клиническое состояние конкретного пациента.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью: пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки). При печеночной недостаточности умеренной степени тяжести (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг, при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью.

Курение: начальная доза и диапазон доз, как правило, не нуждаются в изменениях в зависимости от того, курит ли пациент или нет. Метаболизм оланзапина может быть ускорен курением. Рекомендуется проводить клинический мониторинг, в случае необходимости доза оланзапина может быть увеличена.

При наличии более одного фактора, которые могут привести к замедлению метаболизма (пациенты женского пола, пожилого возраста, некурящие) может быть рекомендовано  снижение начальной дозы. Повышение дозы у таких пациентов, при наличии показаний, необходимо проводить консервативно. 

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%). В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко. Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор. Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ. В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл. Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи). У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто - нарушение походки и падения; часто - недержание мочи и пневмония. У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто - усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации. У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто - повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто - расстройство речи. Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения. Со стороны ССС: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - брадикардия; очень редко - венозная тромбоэмболия. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко - гепатит; очень редко - панкреатит, желтуха. Со стороны обмена веществ: часто - периферические отеки; очень редко - диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - акатизия, головокружение, астения; редко - судороги. Со стороны кожных покровов: редко - сыпь. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - приапизм. Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия, редко - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения. Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия; часто - повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко - гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ. Прочие: очень часто - повышение массы тела, нечасто - светочувствительность, очень редко - аллергические реакции, синдром «отмены».

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2). Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия). Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется). Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина). Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность). При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата. При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции. Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития. Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности. Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой. Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина. Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.