Депренорм МВ таблетки покрытые пленочной оболочкой пролонгированного высвобождения 35мг №60

В одной таблетке содержится: действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 35,0 мг; вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0,6 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 69,4 мг, кальция гидрофосфат 29,2 мг, коповидон 4,2 мг, кремния диоксид коллоидный 6,4 мг, магния стеарат 0,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 302) 64,4 мг; состав оболочки: Селекоат AQ-01673 розовый 7,0 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,8 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) 0,7 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000) 0,7 мг, титана диоксид 2,1 мг, краситель пунцовый [Понсо 4 R] 0,7 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе – почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства:

– поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

– уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

– понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

– уменьшает размер повреждения миокарда;

– не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

– увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

– ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

– значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

– улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Абсорбция. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro).

Выведение. Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром

«беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/ мин); из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение лекарственного препарата не рекомендуется; беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью: пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Пациенты старше 75 лет.

Беременность. Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции. Применение препарата Депренорм® MB во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения лекарственного препарата Депренорм® MB в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность. Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.

Таблетки Депренорм MB следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Оценка пользы от лечения должна быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием триметазидина следует прекратить, если за это время улучшение не наступило. Продолжительность лечения определяется врачом.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением

функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью.

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, имеющие, по крайней мере, возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<l/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общим недомоганием, головокружением или падением, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую

терапию.

Не было выявлено взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Лекарственный препарат Депренорм® MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе

или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

– При нарушении функции почек умеренной степени тяжести.

– У пожилых пациентов старше 75 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости, физической и психической реакций.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. По 60 таблеток в упаковке.

При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.