Револейд таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг №28

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 31,9 мг элтромбопага оламина (эквивалентно 25 мг элтромбопага). Прочими вспомогательными веществами являются: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая PH 101, повидон К30. Экстрагрануловые компоненты: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат. Пленочная оболочка: Опадрай белый YS-1-7706-G (гипромеллоза, титана диоксид E171, макрогол-400, полисорбат 80)

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. На одной стороне таблетки выгравировано «GS NX3» и «25».

Стимулятор гемопоэза. Тромбопоэтин - это основной цитокин, который принимает участие в регуляции мегакариопоэза и выработке тромбоцитов. Он является эндогенным лигандом для рецептора тромбопоэтина. Элтромбопаг взаимодействует с трансмембранным доменом человеческого рецептора тромбопоэтина и инициирует каскад передачи сигнала, напоминающий таковой для эндогенного тромбопоэтина, что сопровождается индукцией пролиферации и дифференцировки мегакариоцитов из клеток-предшественников костного мозга. Элтромбопаг отличается от тромбопоэтина с точки зрения влияния на агрегацию тромбоцитов. В отличие от тромбопоэтина, воздействие элтромбопага на тромбоциты здорового человека не усиливает агрегацию под действием аденозиндифосфата (АДФ) и не стимулирует экспрессию Р-селектина. Элтромбопаг не препятствует агрегации тромбоцитов под действием АДФ или коллагена.

Всасывание. Элтромбопаг всасывается и достигает Cmax через 2-6 ч после приема внутрь. Совместный прием элтромбопага с антацидами и прочими продуктами, содержащими поливалентные катионы (например, молочные продукты и минеральные добавки), значительно снижает экспозицию элтромбопага. Абсолютная биодоступность элтромбопага при приеме внутрь не была установлена. На основании показателей почечной экскреции препарата и анализа метаболитов, выводимых через кишечник, было показано, что расчетные значения всасывания производных препарата после введения его однократной дозы 75 мг составило, по меньшей мере, 52%.

Распределение. Связывание с белками плазмы человека высокое (>99.9%). Элтромбопаг является субстратом для BCRP (белок резистентного рака молочной железы), но не для Р-гликопротеина или ОАТР1В1.

Метаболизм. Всосавшийся элтромбопаг подвергается активному метаболизму. Метаболизируется преимущественно путем расщепления, окисления и конъюгации, с глюкуроновой кислотой, глутатионом или цистеином. По данным клинического исследования препарата, меченого радиоактивным изотопом, было показано, что на долю элтромбопага приходится около 64% радиоактивного изотопа углерода в плазме. Второстепенные метаболиты, на долю каждого из которых приходится менее 10% радиоактивности плазмы, образуются путем глюкуронидации и окисления. Основываясь на исследовании меченого радиоактивным изотопом элтромбопага, было установлено, что примерно 20% дозы препарата метаболизируется путем окисления. Исследования in vitro показали, что CYP1A2 и CYP2C8 являются изоферментами, отвечающими за окислительный метаболизм, тогда как уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы UGT1A1 и UGT1A3 - изоферментами, отвечающими за глюкуронизацию. В процессе расщепления могут принимать участие бактерии из нижних отделов ЖКТ.

Выведение. Преимущественным путем выведения элтромбопага является выделение через кишечник (59%); при этом 31% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов. Исходное вещество в моче отсутствует. В неизменном виде с калом выводится около 20% введенного препарата. T1/2 элтромбопага из плазмы составляет около 21-32 ч.

Препарат Револейд показан к применению:

• пациентам в возрасте от 3 лет при иммунной тромбоцитопении (ИТП), длящейся 6 и более месяцев с момента постановки диагноза, у которых отмечался недостаточный ответ на предшествующую терапию (например, глюкокортикостероидами, иммуноглобулинами) с целью уменьшения риска кровотечений;
  
• пациентам в возрасте старше 18 лет с хроническим вирусным гепатитом C с целью обеспечения возможности проведения или оптимизации проводимой противовирусной терапии, включающей препараты интерферона;
  
• в составе терапии первой линии в комбинации со стандартной иммуносупрессивной терапией у пациентов с тяжелой апластической анемией (ТАА) в возрасте 3 лет и старше;
  
• для лечения пациентов в возрасте старше 18 лет с тяжелой апластической анемией, у которых не был достигнут достаточный ответ на иммуносупрессивную терапию.
  

Аллергия на элтромбопаг или на любые компоненты препарата; миелодиспластический синдром (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у данной категории пациентов); беременность и кормление грудью.

Внутрь. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Препарат Револейд следует принимать по крайней мере за 2 часа до или через 4 часа после приема таких продуктов как антациды, молочные продукты или минеральные добавки, содержащие поливалентные катионы (например, катионы алюминия, кальция, железа, магния, селена и цинка). Таблетки препарата можно принимать с пищей, содержащей небольшое количество кальция (< 50 мг) или предпочтительно не содержащей кальций.

Режим дозирования препарата Револейд подбирают индивидуально на основании количества тромбоцитов.

Пациенты с хронической иммунной тромбоцитопенией

Для достижения и поддержания количества тромбоцитов ≥50 000/мкл применяют минимальную эффективную дозу препарата Револейд. Подбор дозы проводят, основываясь на изменении количества тромбоцитов. Рекомендованная начальная доза препарата Револейд составляет 50 мг 1 раз в сутки. У взрослых и детей в возрасте 6-17 лет восточной и юго-восточной азиатской расы лечение препаратом Револейд следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Начальная доза для детей 3-5 лет составляет 25 мг 1 раз в сутки. Для пациентов восточной и юго-восточной азиатской расы в возрасте 3-5 лет лечение препаратом Револейд следует также начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Мониторинг и коррекция дозы. После начала терапии следует корректировать дозу препарата для поддержания количества тромбоцитов на уровне ≥50 000/мкл для уменьшения риска кровотечения. Не следует превышать дозу 75 мг в сутки.

При медицинской необходимости во время терапии препаратом Револейд следует корректировать режим дозирования одновременно применяемых препаратов, чтобы избежать чрезмерного увеличения количества тромбоцитов.

Отмена препарата у взрослых и детей старше 3 лет. Лечение препаратом следует прекратить, если количество тромбоцитов не увеличивается до значения, достаточного для уменьшения риска кровотечений, после 4 недель терапии препаратом в дозе 75 мг в сутки. После отмены необходимо отслеживать свое состояние.

Пациенты с хроническим ВГС, сопровождающимся тромбоцитопенией

Для поддержания и достижения необходимого количества тромбоцитов применяют минимальную эффективную дозу препарата, необходимую для начала и оптимизации противовирусной терапии. Подбор дозы основан на изменении количества тромбоцитов. Начальная доза препарата Револейд составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Мониторинг и коррекция дозы. Дозу препарата Револейд увеличивают с «шагом» 25 мг/сут каждые 2 недели до достижения количества тромбоцитов, оптимального для начала противовирусной терапии. Перед началом противовирусной терапии необходимо контролировать количество тромбоцитов еженедельно. В момент начала противовирусной терапии количество тромбоцитов может резко уменьшаться, при этом следует избегать немедленной коррекции дозы препарата Револейд. Во время противовирусной терапии необходимо корректировать дозу препарата Револейд таким образом, чтобы избежать снижения дозы пэгинтерферона в связи с возможным уменьшением количества тромбоцитов, что может увеличивать риск кровотечения. В дальнейшем следует ежемесячно контролировать показатели общеклинического анализа крови, включая определение количества тромбоцитов и мазок периферической крови.

Не следует превышать дозу 100 мг/сут.

Отмена препарата. У пациентов с ВГС генотипа 1/4/6, независимо от решения о продолжении терапии интерферонами, следует рассмотреть отмену препарата Револейд в случае, если эффект от лечения противовирусными препаратами не достигнут на 12ой неделе.

Следует прекратить лечение препаратом Револейд, если после 24˗недельной терапии обнаружена РНК ВГС.

Следует прекратить применение препарата Револейд в случае чрезмерного увеличения количества тромбоцитов, или при клинически значимых отклонениях функциональных проб печени от нормы.

Первая линия терапии тяжелой апластической анемии

Терапию препаратом Револейд следует назначать одновременно со стандартной иммуносупрессивной терапией. Недопустимо превышение начальной дозы препарата Револейд.

Рекомендуемая начальная доза препарата Револейд у взрослых и детей в возрасте 12-17 лет составляет 150 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. У взрослых и детей в возрасте 12- 17 лет восточной и юго-восточной азиатской расы лечение препаратом Револейд следует начинать с дозы 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

У детей в возрасте 6-11 лет рекомендуемая начальная доза препарата Револейд составляет 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. У детей в возрасте 6-11 лет восточной и юговосточной азиатской расы лечение препаратом Револейд следует начинать с дозы 75 мг 1 раз в 2 дня в течение 6 месяцев.

У детей в возрасте 3-5 лет рекомендуемая начальная доза препарата Револейд составляет 2,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. У детей в возрасте 3-5 лет восточной и юговосточной азиатской расы лечение препаратом Револейд следует начинать с дозы 1,25 мг/кг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев в случае, если вес пациента составляет ≥ 20 кг.

В случае если вес пациента составляет от 10 до 20 кг, следует начинать терапию препаратом Револейд с дозы 25 мг 1 раз в двое суток в течение 6 месяцев.

Мониторинг и коррекция дозы. Анализ гематологических показателей и исследования функции печени должны проводиться регулярно на протяжении всего курса терапии препаратом Револейд; коррекцию дозы препарата следует проводить на основании количества тромбоцитов.

Отмена препарата. Общая продолжительность приема препарата Револейд составляет 6 месяцев. Чрезмерное увеличение количества тромбоцитов и развитие определённых нежелательных явлений также требуют прекращения приема препарата Револейд. По всем возникающим вопросам следует консультироваться с лечащим врачом.

Пациенты с рефрактерной тяжелой апластической анемией

Первоначальный режим дозирования. Начальная доза препарата Револейд составляет 50 мг 1 раз в сутки. У пациентов восточной и юго-восточной азиатской расы лечение препаратом Револейд следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Мониторинг и коррекция дозы. Для достижения гематологического ответа требуется коррекция дозы, как правило, до 150 мг, для чего может потребоваться до 16 недель с момента начала лечения препаратом.

Отмена препарата. В случае отсутствия гематологического ответа после 16 недель лечения терапию препаратом Револейд следует отменить.

Продолжайте прием препарата Револейд столько, сколько назначил Ваш врач. 

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Револейд может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. К некоторым наиболее часто встречающимся нежелательным реакциям относятся диарея, тошнота, рвота, фарингит, катаракта, кожная сыпь, облысение, боли в спине, боли в мышцах.

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными. Если у Вас возникнут серьезные нежелательные реакции, прекратите прием этого препарата и немедленно сообщите о них врачу.

Нежелательные реакции у взрослых с хронической иммунной тромбоцитопенией

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными ПРЕКРАТИТЕ прием препарата Револейд и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас возникли нижеперечисленные нежелательные реакции.

Часто (могут возникать более, чем у 1 человека из 100, но менее, чем у 1 человека из 10)

• Кровяной сгусток (тромбоэмболические явления)

• Повреждение мелких кровеносных сосудов почки, приводящее к потере почечной функции (тромботическая микроангиопатия с острой почечной недостаточностью)

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)

• Потеря функции печени в связи с нежелательной реакцией на препарат Револейд (лекарственное поражение печени)

Другие нежелательные реакции

Другие нежелательные реакции включают перечисленные ниже. Если эти нежелательные реакции усугубляются, сообщите Вашему врачу.

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10)

• Диарея

• Тошнота

• Повышение активности фермента аланинаминотрансферазы (АЛТ)

• Боль в спине

Часто (могут возникать более, чем у 1 человека из 100, но менее, чем у 1 человека из 10)

• Фарингит

• Катаракта

• Рвота

• Гипербилирубинемия

• Повышение активности фермента аспартатаминотрансферазы (АСТ)

• Облысение

• Кожная сыпь

• Костно-мышечная боль

• Миалгия

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)

• Сухость слизистой оболочки полости рта

Нежелательные реакции у детей с ИТП

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10)

• Инфекции верхних дыхательных путей

• Назофарингит

• Кашель

• Абдоминальная боль

• Лихорадка

Часто (могут возникать более, чем у 1 человека из 100, но менее, чем у 1 человека из 10)

• Боль в ротоглотке

• Ринорея (обильные выделения из носа)

• Зубная боль

Нежелательные реакции у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными ПРЕКРАТИТЕ прием препарата Револейд и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас возникли нижеперечисленные нежелательные реакции.

Часто (могут возникать более, чем у 1 человека из 100, но менее, чем у 1 человека из 10)

• Потеря функции печени в связи с нежелательной реакцией на препарат Револейд (лекарственное поражение печени)

• Кровяной сгусток (тромбоэмболические явления, включая тромбоз портальных вен)

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)

• Печеночная недостаточность (серьезное нарушение функции печени)

Другие нежелательные реакции

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10)

• Анемия

• Снижение аппетита

• Головная боль

• Кашель

• Тошнота

• Диарея

• Кожный зуд

• Миалгия

• Повышенная утомляемость

• Лихорадка

• Озноб

• Астения

• Гриппоподобный синдром

Часто (могут возникать более, чем у 1 человека из 100, но менее, чем у 1 человека из 10)

• Катаракта

• Гипербилирубинемия

• Облысение

• Кожная сыпь

• Отек

Нежелательные реакции у пациентов с ТАА, не получавших ранее программную иммуносупрессивную терапию

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10)

• Повышение активности фермента аланинаминотрансферазы (АЛТ)

• Повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ)

• Увеличение билирубина в крови (включая желтушность склер)

Часто (могут возникать более, чем у 1 человека из 100, но менее, чем у 1 человека из 10)

• Тошнота

• Диарея

• Абдоминальная боль

• Кожная сыпь

• Дисхромия кожи, включая гиперпигментацию

Нежелательные реакции у пациентов с рефрактерной ТАА

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10)

• Бессонница

• Головная боль

• Головокружение

• Боль в ротоглотке

• Кашель

• Ринорея

• Тошнота

• Диарея

• Абдоминальная боль

• Повышение активности трансаминаз

• Артралгия

• Боль в конечностях

• Мышечный спазм

• Повышенная утомляемость

• Лихорадка

• Озноб

Часто (могут возникать более, чем у 1 человека из 100, но менее, чем у 1 человека из 10)

• Катаракта

• Гипербилирубинемия

• Кожная сыпь

• Эксфолиативный дерматит

• Многоформная эритема

Если у Вас имеются любые из перечисленных выше симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу.

Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарственные препараты, в том числе отпускаемые без рецепта, сообщите об этом лечащему врачу или фармацевту, так как они могут взаимодействовать с препаратом Револейд.

Обязательно сообщите врачу, если Вы принимаете любой из нижеперечисленных препаратов:

• Антацидные препараты для лечения несварения, изжоги или язвы желудка.

• Препараты, называемые статинами, которые используются для снижения холестерина.

• Циклоспорин (иммунодепрессант), применяемый при трансплантации или при иммунных заболеваниях.

• Препараты или продукты, содержащие алюминий, кальций, железо, магний, селен и цинк, например, витамины, минеральные добавки или молочные продукты.

• Некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как комбинация лопинавира с ритонавиром.

• Препараты для лечения рака, такие как метотрексат и топотекан.

Препарат Револейд и пищевые продукты и напитки. Не принимайте препарат Револейд с молочными продуктами или напитками, так как кальций, содержащийся в данных продуктах, влияет на всасываемость данного лекарства.

Если Вы принимаете глюкокортикостероиды, даназол и/или азатиоприн, возможно, понадобится снизить их дозу или прекратить их прием во время лечения препаратом Револейд.

Вы также должны сообщить врачу, если Вы уже принимаете препарат Револейд, и во время лечения препаратом Револейд Вам выписан новый лекарственный препарат.

Перед приемом препарата Револейд проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала применения или во время применения препарата Револейд:

• Если у Вас проблемы с печенью. Люди с низким количеством тромбоцитов и тяжелым хроническим (длительным) заболеванием печени более подвержены риску развития нежелательных реакций, включая жизнеугрожающее поражение печени и кровяные сгустки. Если Ваш врач посчитает, что польза от лечения препаратом Револейд превышает риски, Вас будут тщательно наблюдать во время лечения.

• Если у Вас повышен риск образования кровяных сгустков в венах или артериях, или Вы знаете, что в Вашей семье есть предрасположенность к образованию кровяных сгустков.

• Если у Вас тяжелое хроническое заболевание печени.

• Если у Вас есть катаракта (хрусталик Вашего глаза помутнел).

• Если у Вас какое-либо другое состояние крови, например, миелодиспластический синдром (МДС). Прежде чем Вы начнете прием препарата Револейд, врач назначит Вам обследование, чтобы убедиться, что у Вас нет данного заболевания.

Обследование органа зрения

Ваш врач порекомендует Вам обследование с целью исключения катаракты. В случае, если Вы не проходите плановое обследование глаз, Ваш врач назначит регулярное обследование органа зрения. В некоторых случаях возможно также обследование для обнаружения возможного кровотечения в или около сетчатки (оболочка глаза, состоящая из светочувствительных клеток). Вам потребуется проведение регулярных анализов Перед тем, как Вы начнете принимать препарат Револейд, Ваш лечащий врач назначит вам проведение анализа крови, чтобы оценить количество кровяных клеток, включая тромбоциты. Такие анализы будут проводиться регулярно на протяжении всего времени, пока Вы принимаете препарат.

Анализ крови для оценки функции печени

Препарат Револейд может вызывать изменения в анализе крови, которые могут быть признаками повреждения печени – увеличение некоторых ферментов печени, в особенности, билирубина и аланин- / аспартатаминотрансфераз (АСТ / АЛТ). Если Вы принимаете препарат Револейд вместе с терапией на основании препаратов интерферона для уменьшения количества тромбоцитов из-за гепатита С, некоторые проблемы с печенью могут усугубиться.

Перед началом приема препарата Револейд, а также на протяжении всего времени, пока Вы его принимаете, Вы будете сдавать анализ крови с регулярными интервалами для оценки функции печени. При чрезмерном увеличении количества данных веществ, или в случае появления других признаков поражения печени, Вам, возможно, понадобится прекратить прием препарата.

Анализ крови для определения количества тромбоцитов

Если Вы перестанете принимать препарат Револейд, количество тромбоцитов вероятно опять станет низким в течение нескольких дней. Количество тромбоцитов будет контролироваться, и врач предупредит Вас о необходимости соблюдать некоторые меры предосторожности. Очень высокое количество тромбоцитов может увеличить риск возникновения кровяных сгустков. Однако, сгустки могут также формироваться при нормальном или даже низком количестве тромбоцитов. Ваш врач подберет дозу препарата таким образом, чтобы количество тромбоцитов не было слишком высоким.

Анализы для контроля костного мозга

При тяжелой апластической анемии возможно развитие другого заболевания костного мозга. Признаки изменений костного мозга могут выражаться в виде отклонений в результатах анализов крови. Во время лечения препаратом врач также может назначить анализ костного мозга.

Контроль за состоянием сердца

Ваш лечащий врач может посчитать необходимым проверить Ваше сердце и назначить электрокардиографическое исследование (ЭКГ).

Дети и подростки

Дети младше 3 лет не должны принимать таблетки препарата Револейд®. Дети младше 18 лет с низким количеством тромбоцитов из-за гепатита С не должны принимать данный препарат.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

3 года.

По рецепту.