Тиотропиум капсулы с порошком для ингаляций 18мкг №30 + устройство для ингаляций

На одну капсулу: действующее вещество: Тиотропия бромида моногидрат 22,5 мкг (в пересчете на тиотропий) 18 мкг. Вспомогательные вещества: натрия бензоат 20 мкг, лактозы моногидрат 10 мг. Капсула твёрдая: гипромеллоза 00 %.

Твердые капсулы №3, прозрачные, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ. Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха. Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 нед, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 сут.

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность - 19.5%. Плохо всасывается в ЖКТ. TCmax после ингаляции - 5 мин. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику. Связь с белками плазмы - 72%, объем распределения - 32 л/кг, Css - 3-4 пг/мл. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), менее 20% метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1/2 после ингаляции - 5-6 дней. Общий клиренс - 880 мл/мин. Выводится почками (14%) в основном путем канальцевой секреции, и с калом. Не кумулирует. У пожилых больных снижается почечный клиренс (7%), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.

ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит и эмфизема легких).

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет. С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция шейки мочевого пузыря, гиперплазия предстательной железы. При применении препарата Тиотропиум следует тщательно наблюдать пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности.

Беременность. Данные об использовании тиотропия бромида при беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применения тиотропия бромида во время беременности.

Период грудного вскармливания. Клинических данных о применении тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, не имеется. В доклинических исследованиях были получены данные, что небольшое количество тиотропия бромида экскретируется в грудное молоко. Препарат Тиотропиум не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка.

Ингаляционно с помощью специального прибора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Пожилым пациентам, при почечной/печеночной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта (обычно исчезающая в процессе лечения), запор. Со стороны дыхательной системы: кашель и раздражение ротоглотки, парадоксальный бронхоспазм. Со стороны ССС: тахикардия. Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами). Аллергические реакции: ангионевротический отек. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, острое повышение внутриглазного давления.

Избегать сочетанного применения с др. антихолинергическими ЛС. Возможно применение тиотропиума в комбинации с др. ЛС, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными ГКС.

Препарат не должен применяться для купирования бронхоспазма. Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму. Во время лечения пациентов с ХПН необходимо тщательное наблюдение. Пациенты должны быть ознакомлены с правилами пользования ингалятора. Следует избегать попадания порошка в глаза. Не следует применять чаще, чем 1 раз в день.

Капсулы с порошком для ингаляций.

По рецепту.