Кларитромицин таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №14

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит - Действующее вещество: Кларитромицин - 500,00 мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 130,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101 и тип 12) - 170,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 14,40 мг, кроскармеллоза натрия — 70 мг, повидон (коллидон 30) — 40,00 мг, магния стеарат — 15,00 мг, стеариновая кислота — 25,00 мг;  Пленочная оболочка: Вивакоат РС-1Р-113 белого цвета (в т.ч. гипромеллоза - 23,02 мг, макрогол 6000 - 4,70 мг, тальк — 25,37 мг, титана диоксид - 5,63 мг) — 58,72 мг, ванилин - 0,88 мг.

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на обеих сторонах, разделяющей таблетку на две равные половины.

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; др. микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидрокси-кларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг - 50%, в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - 65-75%. После однократного приема регистрируется 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. TCmax при приеме 250 мг - 2-3 ч, для ЛФ пролонгированного действия - 6 ч. После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14 (R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При регулярном приеме по 250 мг/сут Css неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0.6 мкг/мл соответственно; T1/2 - 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно; T1/2 - 4.8-5 и 6.9-8.7 ч соответственно, для ЛФ пролонгированного действия (500 мг/сут) - 5.3 и 7.7 ч; 1000 мг/сут - 5.8 и 8.9 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные). Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выводится 37.9 и 46%, кишечником - 40.2 и 29.1% соответственно. При ХПН увеличивается TCmax, Cmax и AUC кларитромицина и его метаболита.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (такие как фарингит, синусит);

- инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);

- диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

- локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

- профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным пациентам с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;

- эрадикация Н.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

- повышенная чувствительность к кларитромицину, компонентам препарата и другим макролидам;

- одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин;

- одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин;

- одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения;

- пациенты с наличием в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа "пируэт";

- пациенты с гипокалиемией (риск удлинения интервала QT);

- пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, протекающей одновременно с почечной недостаточностью;

- пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз;

- одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином;

- одновременный прием кларитромицина с колхицином;

- пациенты с холестатической желтухой/гепатитом в анамнезе, развившихся при применении кларитромицина;

- порфирия;

- период грудного вскармливания;

- дети до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- почечная недостаточность средней степени тяжести;

- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

- одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения;

- одновременный прием кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами;

- одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин;

- одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный;

- одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин);

- одновременный прием с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем);

- пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол);

- беременность.

Безопасность использования кларитромицина во время беременности и грудного вскармливания не установлена. Применение при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае отсутствия альтернативной терапии, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кларитромицин выводится вместе с грудным молоком. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Для приема внутрь. Независимо от приема пищи.

Обычная рекомендованная доза кларитромицина у взрослых и детей старше 12 лет — 250 мг (по 1/2 таблетки) 2 раза в день. Кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день используют в случае более тяжелых инфекций. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней.

Дозы для лечения микобактериальных инфекций, кроме туберкулеза:

При микобактериальных инфекциях рекомендована доза кпаритромициа 500 мг 2 раза в день.

Лечение диссеминированных МАС инфекций у пациентов со СПИД следует продолжать до тех пор, пока имеется клиническая и микробиологическая эффективность.

Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами, активными в отношении данных возбудителей. Длительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных МАС: Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых - 500 мг 2 раза в день.

Для эрадикации  Н.pylori 

У пациентов с язвенной болезнью, вызванной инфекцией  Н.pylori,  кларитромицин можно назначать по 500 мг 2 раза в день в комбинации с другими антимикробными препаратами и ингибиторами протонного насоса в течение 7-14 дней, в соответствии с национальными и международными рекомендациями по лечению инфекции  Н.pylori.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин назначают половину обычной дозы кларитромицина - 250 мг (1/2 таблетки). Лечение таких пациентов продолжают не более 14 дней. 

Применение у детей младше 12 лет

Применение кларитромицина в виде таблеток у детей младше 12 лет не изучалось. 

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, "кошмарные" сновидения, судороги, депрессия; дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко - псевдомембранозный колит, печеночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Со стороны ССС: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт", трепетание и мерцание желудочков, удлинение интервала Q-T на ЭКГ. Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях - потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния. Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит. Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических ЛС). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции. Прочие: миалгия, вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

При совместном приеме кларитромицина и ЛС, первично метаболизирующихся изоферментами CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи, алпразоламом, мидазоламом, триазоламом. С осторожностью назначают с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, фенитоинои, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через др. изоферменты цитохрома P450). Необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации в крови. При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, удлинение интервала Q-T, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию в т.ч. типа "пируэт" и фибрилляцию желудочков. При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и др. тканей, включая ЦНС). Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома P450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, и, вместе с тем, повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина. При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекции дозы кларитромицина не требуется. При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Cmax на 31%, Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с ХПН необходима коррекция дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30 мл/мин на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут. При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала Q-T), сывороточных концентраций этих ЛС. Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) - риск развития рабдомиолиза. При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и T1/2 омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5.2 при приеме только омепразола и 5.7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином. При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних. При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы ФДЭ5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на ФДЭ. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов ФДЭ5. При совместном назначении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке. При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментов CYP3A). При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама, и др. бензодиазепинов, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к др. бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам) клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно. При приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с ХПН (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий). Одновременный прием кларитромицина (таблетки обычного высвобождения) и зидовудина у взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированых детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином. При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз. При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих ЛС. При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух ЛС в течение ограниченного времени в дозах/ЛФ, указанных выше, коррекции дозы не требуется. При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия, и молочнокислый ацидоз.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов в сыворотке крови. С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг По 7 таблеток, в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.