Зиннат гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 50мл флакон

Действующее вещество: количество в % (вес/вес) - цефуроксима аксетил¹ 3,55³; количество в одной дозе (г/5 мл) - 0,150².

Вспомогательные вещества: количество в % (вес/вес) - стеариновая кислота¹ - 20,19, сахароза - 72,56, ароматизатор тутти-фрутти - 2,37, ацесульфам калия - 0,50, аспартам - 0,50, повидон-КЗО - 0,31,  0,02; количество в одной дозе (г/5 мл) - стеариновая кислота¹ - 0,852, сахароза - 3,062, ароматизатор тутти-фрутти - 0,100, ацесульфам калия -  0,021, аспартам - 0,021, повидон-КЗО - 0,013, камедь ксантановая - 0,001.

1. Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота - цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.

2. Эквивалентно 125 мг цефуроксима.

3. Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.

Гранулы белого или почти белого цвета. При разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Цефуроксима аксстил является пролекарством цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бста-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, Коагулазонегатнвные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, Бета-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxetla catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Спирохеты: Barrelia burgdorferi1.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением C. freundii, Enterobacter spp., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая Klebsiellapneumoniae1, Proteus mirabilis

Proteus spp., за исключением P. penneri иP. vulgaris, Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением C. difficile

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением В. fragilis, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к нефуроксиму

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Е. faecal is и Е. faecium, Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris

Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Всасывание. Оптимальное всасывание достигается при приеме препарата во время еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг, 4,1 мг/л для дозировки 250 мг, 7,0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата в таблетированной лекарственной форме во время еды. Скорость всасывания цефуроксима из суспензии ниже, чем из таблеток, поэтому максимальные сывороточные концентрации препарата ниже, и системная биодоступность также снижена (на 4-17 %). После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

Распределение. С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата и зависит от методики определения.

Метаболизм. Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой "концентрация-время" увеличивается на 50 %.

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

- инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;

- инфекции мочеполовых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;

- инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;

- гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

- лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Чувствительность бактерий к нефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму; фенилкетонурия; детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью: при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.

Беременность. Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.

Лактация. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, - поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания суспензию Зиннат следует принимать во время еды.

Взрослые

При большинстве инфекций - по 250 мг два раза в сутки.

При инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит) - по 125 мг два раза в сутки.

При пиелонефрите - по 250 мг два раза в сутки.

При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите - по 250 мг два раза в сутки.

При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию - по 500 мг два раза в сутки.

При неосложненной гонорее - 1 г однократно.

При болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет - по 500 мг два раза в сутки в течение 20 дней.

Особые группы пациентов

Дети

Нет данных клинических исследований относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в сутки. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 500 мг. При лечении детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна 15 мг/кг два раза в сутки, но не более 500 мг в сутки.

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций

Возраст 3 месяца - 6 месяцев (масса тела 4 - 6 кг):  разовая доза 40-60 мг  при приеме 2 раза в день, число мерных ложек (5мл) в одной дозе - 1/2.

Возраст 6 месяцев - 2 года (масса тела 6 - 12 кг):  разовая доза 60-120 мг  при приеме 2 раза в день, число мерных ложек (5мл) в одной дозе - 1/2-1.

Возраст 2 года - 12 лет (масса тела от 12 и более 20 кг):  разовая доза 125 мг  при приеме 2 раза в день, число мерных ложек (5мл) в одной дозе - 1.

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Возраст 3 месяца - 6 месяцев (масса тела 4 - 6 кг):  разовая доза 60-90 мг  при приеме 2 раза в день, число мерных ложек (5мл) в одной дозе - 1/2.

Возраст 6 месяцев - 2 года (масса тела 6 - 12 кг):  разовая доза 90-180 мг  при приеме 2 раза в день, число мерных ложек (5мл) в одной дозе - 1-1,1/2.

Возраст 2 года - 12 лет (масса тела от 12 и более 20 кг):  разовая доза 180-250 мг  при приеме 2 раза в день, число мерных ложек (5мл) в одной дозе - 1,1/2-2.

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Пациенты с нарушением функции почек - рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1 000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто: чрезмерный рост грибов рода Candida.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Часто: эозинофилия. Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная). Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорииы абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе. Нечасто: рвота. Редко: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто: временное повышение уровня ферментов печени АЛТ (аланинаминотрансфераза), ACT (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа). Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

Нарушения со стороны иммунной системы: Реакции гиперчувствительности, включая: Нечасто: кожная сыпь. Редко: крапивница, зуд. Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Симптомы: повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.

Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов. Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на цефалоспорины, пенициллины или карбапенемы в анамнезе. Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат® должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Следует учитывать содержание сахарозы в препарате при лечении пациентов с сахарным диабетом. Пациентам должны быть даны соответствующие рекомендации.

В приготовленной суспензии Зиннат® содержится аспартам, который является источником фенилаланина (см. раздел "Противопоказания").

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которое проходит самопроизвольно. 5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (ХЕ).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл.

Хранить при температуре не выше 30℃. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С не более 10 дней. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

По рецепту.