Капецитабин таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №120

На 1 таблетку: действующее вещество: Капецитабин — 150,0 мг/ 500,0 мг. Вспомогательные вещества: Ядро: гипромеллоза - 3,0 мг/ 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 9,3 мг/ 31,0 мг, коповидон - 1,5 мг/ 5,0 мг, кроскармеллоза натрия - 4,8 мг/ 16,0 мг, лактозы моногидрат -— 30,6 мг/ 102,0 мг, магния стеарат - 2,25 мг/ 7,5 мг, тальк — 1,95 мг/ 6,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 15,6 мг/ 52,0 мг. Готовая водорастворимая пленочная оболочка: 6,0 мг/ 20,0 мг (Состав оболочки: гипромеллоза — 74,2 %, макрогол 6000 - 14,3 %, титана диоксид -— 3,5 %, тальк — 2,3 %, краситель железа оксид желтый - 4,3 %, краситель железа оксид красный - 1,4 %).

Для дозировки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой, от светло-коричневого до коричневого цвета.

Для дозировки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-коричневого до коричневого цвета.

На поперечном разрезе таблетка белого цвета. 

Противоопухолевое средство, антиметаболит, является пролекарством, превращающимся в цитотоксическое соединение - фторурацил. Образование фторурацила происходит в ткани опухоли под влиянием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы, вследствие чего системное воздействие фторурацила на здоровые ткани организма минимально. Последовательный ферментный метаболизм в фторурацила создает в опухолевых клетках высокие концентрации последнего (активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани).

Абсорбция - высокая (пища уменьшает всасывание). Метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5'-дезокси-5-фторцитидина (5'-ДФЦТ), который затем трансформируется в 5'-дезокси-5-фторуридин (5'-ДФУР) под действием цитидиндезаминазы в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита 5-ФУ происходит в опухоли под воздействием тимидинфосфорилазы. Концентрация 5-ФУ и его активного фосфорилированного производного в опухоли значительно превышает его содержание в здоровых тканях, благодаря чему обеспечивается относительная селективность цитотоксического эффекта. Для капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связь с белками плазмы составляет соответственно 54%, 10%, 62%, 10%; AUC - 7.4 мг/мл/ч, 5.21 мг/мл/ч, 21.7 мг/мл/ч и 1.63 мг/мл/ч. TCmax - 2 ч. Затем концентрации снижаются по экспоненте, T1/2 - 0.7-1.14 ч. TCmax альфа-фтор-бета-аланина (ФБА) - продукта распада 5-ФУ - 3 ч, T1/2 - 3-4 ч. Выводится преимущественно почками (84% дозы), в т.ч. 57% - в виде ФБА. У больных с почечной недостаточностью при снижении КК на 50% концентрация ФБА повышается на 45%.

Моно- или комбинированная терапия с доцетакселом рака молочной железы (местнораспространеннного или метастазирующего), в т.ч. резистентного к паклитакселу и антрациклинам (или при наличии противопоказаний к последним). Терапия первой линии метастазирующего рака толстой кишки. Терапия первой линии распространенного рака желудка.

• Повышенная чувствительность к капецитабину или другим компонентам препарата.
• Повышенная чувствительность к фторурацилу или при зарегистрированных случаях развития неожиданных или тяжелых побочных реакций на лечение производными фторпиримидина в анамнезе.
• Установленный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДИД), как и для других фторпиримидинов.
• Одновременный прием с соривудином или его химическими аналогами, например, бривудином.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Тяжелая лейкопения, нейтропения (менее 1,5 х 109/л), тромбоцитопения (менее 100 х 109/л).
• Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
• Беременность.
• Период кормления грудью (в ходе терапии препаратом и в течение 2-х недель после последнего приема препарата).
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Если существуют противопоказания к любому другому препарату комбинированной схемы терапии, то этот препарат нельзя применять.

С осторожностью:

• При ишемической болезни сердца (ИБС), почечной недостаточности средней степени тяжести или печеночной недостаточности, возраст старше 60 лет.
• При аритмии и стенокардии в анамнезе.
• При гипо- или гиперкальциемии.
• При заболеваниях центральной и периферической нервной системы.
• При сахарном диабете и нарушениях водно-электролитного баланса.
• При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда.
• При наследственном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозогалактозной мальабсорбции.
• У пациентов с частичным дефицитом ДПД.
• При одновременном применении препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р4502С9 (фенитоин).

Применение противопоказано. 

Внутрь, через 30 мин после еды, в суточной дозе 2.5 г/кв.м/сут (за 2 приема) в течение 2 нед, с последующим перерывом на 1 нед. Расчет суммарной суточной дозы в зависимости от поверхности тела: менее 1.24 кв.м - 3 г, 1.25-1.36 кв.м - 3.3 г, 1.37-1.51 кв.м - 3.6 г, 1.52-1.64 кв.м - 4 г, 1.65-1.76 кв.м - 4.3 г, 1.77-1.91 кв.м - 4.6 г, 1.92-2.04 кв.м - 5 г, 2.05-2.17 кв.м - 5.3 г, более 2.18 кв.м - 5.6 г. Проявления токсичности в период лечения можно устранить симптоматической терапией и/или уменьшением дозы. Изменение дозы в зависимости от степени токсических явлений (Канадская классификация цитотоксичности): I ст. - дозу не меняют; II ст. - при первом появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор, пока они не исчезнут или не уменьшатся до I ст. Лечение возобновляют со 100% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности - с 75%, при третьем появлении - с 50%; при четвертом появлении признаков токсичности препарат отменяют; III ст. - при первом появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор пока они не исчезнут или не уменьшатся до I ст. Лечение возобновляют с 75% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности - с 50%; при третьем появлении признаков токсичности препарат отменяют; IV ст. - препарат отменяют.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, запоры, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, снижение аппетита, кандидоз полости рта, эзофагит, гастрит, дуоденит, колит, икота, желудочно-кишечное кровотечение, холестатический гепатит, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, парестезии, нарушения сна (в т.ч. сонливость, бессонница), астения, головная боль, головокружение, периферическая полинейропатия, спутанность сознания, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации, депрессия. Со стороны кожных покровов: ладонно-подошвенный синдром (парестезии; отек, гиперемия и шелушение кожи, образование волдырей), дерматит, эритематозная сыпь, сухость, зуд, гиперпигментация, трещины и шелушение кожи, фотосенсибилизация. Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, усиление слезоотделения, конъюнктивит, стеноз слезноносового канала. Со стороны обмена веществ: обезвоживание, уменьшение массы тела. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, носовое кровотечение, дисфония. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в конечностях, пояснице. Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, лимфоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны ССС: проявления кардиотоксического действия (наиболее вероятно у больных ИБС), кардиалгия, стенокардия, кардиомиопатия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахикардия, наджелудочковая аритмия (в т.ч. фибрилляция предсердий), желудочковая экстрасистолия, внезапная смерть. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипо и/или гиперкальциемия, гипоальбуминемия, гипонатриемия, гипокалиемия. Прочие: повышение температуры тела, отеки нижних конечностей, алопеция, нарушение структуры и обесцвечивание ногтей, онихолизис, воспаление слизистых оболочек, инфекции, сепсис.

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, повышают концентрацию капецитабина и метаболита 5-ДФЦТ. Кальция фолинат усиливает токсический эффект капецитабина вследствие повышения токсичности фторурацила. Соривудин и его аналоги могут подавлять активность дигидропиридиндегидрогеназы, приводя к фатальному увеличению токсичности производных фторпиримидина.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль. При развитии гипербилирубинемии прием капецитабина следует прекратить до ее исчезновения. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать состояние свертывающей системы крови. В настоящее время безопасность применения у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Назначение антикоагулянтов кумаринового ряда возможно не ранее чем через 1 мес после окончания терапии капецитабином ввиду возможного наличия гипокоагуляции и развития кровотечений. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 120 таблеток в упаковке.

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.