Пектрол таб. п/пл/о пролонг. д-я 40мг №30

В одной таблетке пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой содержится: активное вещество: изосорбида мононитрат - 40 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза; воск карнаубский; кислота стеариновая очищенная; лактозы моногидрат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный. Оболочка пленочная: тальк; гипромеллоза; титана диоксид; магния стеарат; макрогол 4000; краситель железа оксид желтый (Е172).  

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с надписью «IM 40» на одной стороне, с возможными вкраплениями.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–40 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 100%, т.к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки. Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 мин после приема внутрь. Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный Cl — 115 мл/мин. Период полувыведения — от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата; артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД <100 мм рт. ст., дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление <4–5 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность; шок; сосудистый коллапс; левожелудочковая недостаточность с низким конечным дАД; острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией); тампонада сердца; токсический отек легких; заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ); период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пролапс митрального клапана; аортальный и/или митральный стеноз; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; констриктивный перикардит; пожилой возраст; тяжелая анемия; тиреотоксикоз; гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии); выраженная почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, пропранолола, БКК (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства — уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Внутрь, целиком, запивая водой, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Начальная доза — 1 табл., 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта, с 3–5-го дня терапии разовую дозу можно увеличить до 60–80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 табл. 40 мг 2 раза в сутки).

Лечение ХСН обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.

Препарат Пектрол® необходимо принимать по 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или по 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (1 табл. — утром и вторая — приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро — не менее 12 ч.

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1–2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Пектрол® не предназначен для купирования приступа стенокардии.

Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по дозированию Пектрола® и соблюдать 12-часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (<100 нг/л), и сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 и 60 мг. В контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 1 шт. 3 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке картонной.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

По рецепту.