Бисопролол таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг №30

Действующее вещество: бисопролола фумарат - 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав оболочки таблетки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержащий титана диоксид E171)).

Таблетки покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном срезе видны 2 слоя.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС (частота сердечных сокращений), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецспторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровообращения, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в высоких дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт (80-90%). Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет 46,552±7,6 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 2-4 ч. Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Гипертоническая болезнь; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Лечение следует начинать с малых доз и увеличивать дозу постепенно. Во всех случаях режим приема и дозировку лекарственного средства подбирает врач каждому индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Таблетки следует принимать утром вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и не измельчая с небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения не ограничена. Прием биоспролола недопустимо прекращать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как это может привести к обострению заболевания. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Артериальная гипертензия: рекомендованная доза - 5 мг 1 раз/сут. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) возможен прием по 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендованная доза - 20 мг 1 раз/сут.

ИБС (стенокардия): рекомендованная доза - 5 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендованная доза - 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза должна составлять не более 10 мг. Опыт применения бисопролола при диализе ограничен, нет доказательств необходимости изменения дозы.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Опыта применения бисопролола у детей нет.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях, тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия,нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада ( вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания в высоких дозах (утрата селективности), ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени, уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

• сердечная недостаточность (стадия IV по NYHA) или острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе кардиогенный шок);
• атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора);
• синдром слабости синусового узла и синоатриальная блокада;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 ммрт.ст.);
• тяжелая бронхиальная астма или обструктивные расстройства;
• поздние стадии заболеваний периферических артерии, облитерирующий эндартериит и синдром Рейно;
• нелеченая феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
• повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Применение при нарушениях функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза должна составлять не более 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) суточная доза должна составлять не более 10 мг. Опыт применения бисопролола при диализе ограничен, нет доказательств необходимости изменения дозы.

Применение у пожилых пациентов. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует проинструктировать больного о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Применение у детей. Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лечение не может быть прекращено внезапно, так как это может привести к временному ухудшению состояния больного - особенно у пациентов с ИБС. 

Необходима осторожность при применении у пациентов с высоким АД или стенокардией с сердечной недостаточностью.

Также необходимо соблюдать осторожность при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня сахара в крови, симптомами гипогликемии (например тахикардия, сердцебиение, потливость), голодании, проведении текущей десенсибилизации (бисопролол может повысить как чувствительность к аллергенам, так и степень тяжести анафилактических реакций, при этом введение адреналина не всегда позволяет купировать анафилактическую реакцию), атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала; облитерирующем эндартериите (возможно усиление симптомов в начале терапии).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных легочных расстройствах, которые могут вызвать симптомы удушья необходима бронходилятирующая терапия. У пациентов с астмой может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметиков.

У пациентов, которые получают общую анестезию бисопролол снижает частоту аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется не прекращать применение β-блокаторов во время операции. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении бисопролола для учета возможных лекарственных взаимодействий, в результате чего может возникнуть брадиаритмия, подавление рефлекторной тахикардии и кардиальных рефлексов. Если требуется прекращение применения β-блокаторов до операции, это должно быть сделано постепенно не менее чем за 48 ч до наркоза. Пациенту следует подобрать анестетик с минимально отрицательным инотропным действием.

У пациентов с псориазом в анамнезе прием бисопролола возможен только после тщательной оценки пользы и риска. У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после приема α-блокаторов.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Бисопролол относится к средствам включенным в допинг-лист.

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол-Боримед, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца запись электрокардиограммы, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует проинструктировать больного о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол-Боримед может маскировать признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола-Боримеда.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение:

• промывание желудка и назначение адсорбентов;
• симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора;
• при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются);
• при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга;
• если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности необходимо введение эпинефрина, допамина, добутамина;
• при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;
• при судорогах – в/в диазепам;
• при бронхоспазме - ингаляционно бета-адреностимуляторы.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, йодосодержащие рентгеноконтрасты повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Фенитоин при в/в введении, анестетики из группы галогенированных углеводородов повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Бисопролол-Боримед изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Лекарственное средство снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно на фоне курения.

Гипотензивный эффект лекарственного средства ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бисопролол-Боримед удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2 лекарственного средства.

Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.