Мотилак таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30

На одну таблетку - Действующее вещество: Домперидон 10,0 мг. Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный 36,3 мг, Лактозы моногидрат 57,0 мг, Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ 102) 6,0 мг, Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,2 мг, Повидон К-17 (поливинилпирролидон) 4,7 мг, Магния стеарат 1,2 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия, тип А (натрия крахмала гликолят, тип А; натриевая соль гликолята крахмала, тип А; примогель) 3,6 мг. Масса таблетки без оболочки 120,0 мг. Оболочка: Гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза) 1,45 мг, Повидон К-17 (поливинилпирролидон) 0,91 мг, Полисорбат 80 (твин – 80) 0,91 мг, Титана диоксид 0,31 мг, Тальк 0,42 мг. Масса таблетки с оболочкой 124,0 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Всасывание. При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30–60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15–30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

Распределение. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Метаболизм. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома P450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение. Выведение почками и кишечником составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % выводится кишечником и приблизительно 1 % — почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т. е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, а период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

• Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Пролактинома
• Одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или мощных ингибиторов изофермента CYP3А4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как итраконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин, телапревир), за исключением апоморфина
• Выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность
• Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника
• Детский возраст до 12 лет
• Масса тела менее 35 кг
• Беременность
• Период грудного вскармливания

С осторожностью: детский возраст до 18 лет, нарушение функции почек

Препарат Мотилак® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилак® за 15–30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более - По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение препарата противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %), редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко — повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

* В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у

взрослых и детей.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто — повышенная возбудимость, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — судороги; частота неизвестна — экстрапирамидные расстройства.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонения лабораторных показателей функции печени; редко – гиперпролактинемия.

* В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Симптомы: встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки являются ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT:

Противопоказанные комбинации:

препараты, увеличивающие интервал QT:

⎯ антиаритмические препараты класса IА (в т. ч. дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

⎯ антиаритмические препараты класса III (в т. ч. амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

⎯ антипсихотические средства (в т. ч. галоперидол, пимозид, сертиндол);

⎯ антидепрессанты (в т. ч. циталопрам, эсциталопрам);

⎯ антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

⎯ противогрибковые препараты (в т. ч. флуконазол, пентамидин);

⎯ антималярийные препараты (в т. ч. галофантрин, лумефантрин);

⎯ желудочно-кишечные препараты (в т. ч. цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

⎯ антигистаминные препараты (в т. ч. мехитазин, мизоластин);

⎯ противоопухолевые препараты (в т. ч. торемифен, вандетаниб, винкамин);

⎯ другие препараты (в т. ч. бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон);

⎯ мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от их воздействия на продолжительность интервала QT);

⎯ ингибиторы протеазы (например, ритонавир, саквинавир и телапревир);

⎯ противогрибковые средства азолового ряда (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол);

⎯ некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Нерекомендованные комбинации: умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью: препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин. Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеаз, нефазодон.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Домперидон не рекомендуется принимать для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены, в основном, у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4).

Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипои гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение одновременно с апоморфином

Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутых в инструкции по медицинскому применению апоморфина. 

При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних (такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу (лактозу моногидрат 57,0 мг на одну таблетку). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.