Форма выпуска
таблетки
Фармакологическое действие
Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза. По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина - дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин. Начало антидиуретического действия при приеме внутрь - в течение 1 ч; максимальный антидиуретический эффект - через 4-7 ч. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг - до 8 ч, в дозе 0.4 мг - до 12 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция - 5%. TCmax при приеме внутрь - 0.9 ч. С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается. Метаболизируется в почках, T1/2 - 1.5-2.5 ч.
Показания
Несахарный диабет центрального генеза, первичный ночной энурез у детей с 5 лет и взрослых, ночная полиурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, ХСН или др. состояния, требующие терапии диуретиками, полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия, ХПН (КК менее 50 мл/мин), синдром неадекватной секреции АДГ, детский возраст до 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза).
Режим дозирования
Внутрь, после приема пищи, дозу подбирают индивидуально. При несахарном диабете начальная доза для детей и взрослых оставляет 0.1 мг 1-3 раза в день. В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Обычно суточная доза составляет 0.2-1.2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0.1-0.2 мг 1-3 раза в день. При первичном ночном диурезе - 0.2 мг. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0.4 мг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время. Рекомендуемый курс лечения - 3 мес. Решение вопроса о продолжении лечения должно быть принято на основании клинических данных, которые будут отмечаться в течение 1 нед после отмены препарата. Ночная полиурия у взрослых: начальная доза - 0.1 мг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 нед, дозу увеличивают до 0.2 мг и в последующем до 0.4 мг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Если после 4 нед лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать лечение не рекомендуется.
Режим дозирования
Внутрь, после приема пищи, дозу подбирают индивидуально. При несахарном диабете начальная доза для детей и взрослых оставляет 0.1 мг 1-3 раза в день. В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Обычно суточная доза составляет 0.2-1.2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0.1-0.2 мг 1-3 раза в день. При первичном ночном диурезе - 0.2 мг. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0.4 мг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время. Рекомендуемый курс лечения - 3 мес. Решение вопроса о продолжении лечения должно быть принято на основании клинических данных, которые будут отмечаться в течение 1 нед после отмены препарата. Ночная полиурия у взрослых: начальная доза - 0.1 мг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 нед, дозу увеличивают до 0.2 мг и в последующем до 0.4 мг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Если после 4 нед лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать лечение не рекомендуется.
Побочные эффекты
Гипонатриемия и задержка жидкости, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться головной болью, головокружением, тошнотой, рвотой, сухостью во рту, периферическими отеками, увеличением массы тела, в тяжелых случаях - судорогами.
Взаимодействие
Усиливает действие гипертензивных ЛС. Индометацин может усиливать, но увеличивать продолжительность действия десмопрессина. Антидиуретическое действие усиливает хлорпропамид, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, карбамазепин, клофибрат - риск задержки жидкости в организме; ослабляет глибутид, тетрациклин, препараты Li+, норэпинефрин. Одновременный прием НПВП - риск возникновения побочных эффектов. Лоперамид в 3 раза повышает концентрацию десмопрессина, что значительно повышает риск развития гипонатриемии и задержки жидкости; предположительно и др. ЛС, замедляющие перистальтику кишечника, могут вызвать аналогичный эффект. Диметикон снижает абсорбцию десмопрессина.
Особые указания
Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. При применении в качестве диагностического ЛС не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально). Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара. Обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 ч до приема и в течение 8 ч после приема десмопрессина у пациентов при первичном ночном энурезе. Несоблюдение этого правила приводит к развитию побочных эффектов. Клинические исследования показали, что наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше). Десмопрессин не рекомендован в тех случаях, когда имеются дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных нарушений. Пациенты пожилого возраста с исходно низким содержанием Na+ в плазме крови и полиурией от 2.8 до 3 л имеют высокий риск развития побочных эффектов. Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения содержания Na+ в плазме крови, особенно в случаях одновременного приема с ЛС, вызывающими синдром неадекватной секреции АДГ (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин) и НПВП. В случаях острого возникновения недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекций мочевыводящих путей, при подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, при наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностика и лечение указанных состояний и заболеваний должны быть проведены до начала лечения десмопрессином. При развитии системных инфекций, лихорадки, гастроэнтерита на фоне лечения, прием препарата следует прекратить.