Нимесулид Велфарм таблетки 100мг №30

Действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого или желтого цвета, допускается наличие вкраплений желтого цвета.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе медиаторов воспаления простагландинов в очаге поражения. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено, поэтому нимесулид реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. 

Всасывание. Абсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) –  1,5 - 2,5 ч. 

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами –1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами – 1%. Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация (Cmax) нимесулида в плазме крови – 3,5 - 6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.  Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но, вследствие уменьшения размеров молекул, способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Терапия острой боли:

• боль в нижней части спины и/или области поясницы;
  
• болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
  
• боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
  
• зубная боль;
  
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
  
• первичная альгодисменорея.
  

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

• Гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ.
  
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
  
• Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.
  
• Одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП).
  
• Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
  
• Период после аортокоронарного шунтирования.
  
• Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
  
• Подозрение на острую хирургическую патологию.
  
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
  
• Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.
  
• Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
  
• Перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП.
  
• Цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью.
  
• Тяжелые нарушения свертывания крови.
  
• Тяжелая сердечная недостаточность.
  
• Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
  
• Прогрессирующее заболевание почек.
  
• Подтвержденная гиперкалиемия.
  
• Печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
  
• Детский возраст до 12 лет.
  
• Беременность и период грудного вскармливания.
  
• Алкоголизм.
  
• Наркотическая зависимость.
• Врожденная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью:

• Артериальная гипертензия.
  
• Ишемическая болезнь сердца.
  
• Цереброваскулярные заболевания.
  
• Тяжелая сердечная недостаточность.
  
• Дислипидемия/гиперлипидемия.
  
• Сахарный диабет.
  
• Заболевания периферических артерий.
  
• Геморрагический диатез.
  
• Курение.
  
• Почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин).
  
• Анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения желудочнокишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori.
  
• Пожилой возраст.
  
• Длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов.
  
• Частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани.
  
• Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Внутрь. Препарат следует принимать внутрь после еды с достаточным количеством воды. Следует назначать минимальную эффективную дозу с максимально возможным коротким курсом лечения. Максимальная продолжительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 100 мг нимесулида 2 раза в день после еды.

Пациенты пожилого возраста. Снижать суточную дозу нет необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30– 60 мл/мин) обычно не требуется. Препарат НИМЕСУЛИД ВЕЛФАРМ противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции печени. Применение препарата НИМЕСУЛИД ВЕЛФАРМ противопоказано

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто – (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от ≥ 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции.  

Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто  – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка  мочи, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация двенадцатиперстной кишки и или желудка.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто – повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления; редко – тахикардия, ощущение сердцебиения, геморрагии, «приливы», ощущение сердцебиения.

Прочие: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия, астения, гиперкалиемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослого человека) и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации (образование язв) желудочно-кишечного тракта. 

Не рекомендуется прием нестероидных противоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приёма мифепристона.

При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой, возможен усиленный гепатотоксический эффект.

Не следует принимать нимесулид вместе с антикоагулянтами, такими, как варфарин,  поскольку усиливается противосвертывающий эффект последних. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции.

Нестероидные противовоспалительные препараты  могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мн) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек, и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.  Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия, происходящее под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Нимесулид может повысить вероятность наступления побочных эффектов при одновременном приеме с  метотрексатом.

Уровень лития в плазме повышается при совместном применении препаратов лития и нимесулида. 

Нимесулид может усилить нефротоксическое действие циклоспорина на почки.

Использование препарата с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина, антитромбоцитарными средствами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. 

Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в том числе и с ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних.

Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинация соединений алюминия и магния) не выявлено.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови, и токсические эффекты могут повышаться.

В связи с тем, что нимесулид частично выводится почками, для пациентов с нарушениями функции почек необходимо снизить дозу препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина. При снижении клиренса креатинина лечение следует прекратить.

Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимающих другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если проявляется любое нарушение зрения, то пациент должен быть направлен на обследование к врачу-окулисту.

Следует с осторожностью принимать пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности, в связи со способностью препарата вызывать задержку жидкости в тканях.

Пациентам следует находиться под регулярным врачебным контролем, если они наряду с нимесулидом принимают препараты, для которых также характерно ульцерогенное влияние на желудочно-кишечный тракт. 

Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая селективные ингибиторы цог-2)  и ненаркотическими анальгетиками.

Пациенты, которые проходят лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта и принимают вместе  с этим  нимесулид, должны проходить регулярный врачебный контроль.

При применении НПВП возможно развитие случаев кровотечения, изъязвлений и перфорации стенок желудка или кишечника. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, а также при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопротола или ингибиторов протонного насоса.

После двух недель приема препарата необходим контроль биохимических показателей функций печени.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Пациенты должны быть предупреждены о том, что о любых необычных абдоминальных симптомах необходимо сообщать врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с геморрагическим диатезом следует применять с осторожностью, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.

Риск возникновения нежелательных явлений может быть снижен за счет применения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении максимально короткого периода.

Лечение препаратом следует отменять при появлении первых признаков сыпи, повреждениях слизистой или других проявлениях гиперчувствительности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. 

Таблетки 100 мг. 

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.