Беродуал раствор для ингаляции 0,25мг+0,5 мг/мл 20мл флакон

1 мл раствора для ингаляций содержит 0,261 мг ипратропия бромида (в виде моногидрата), в пересчете на безводный ипратропия бромид - 0,25 мг и 0,5 мг фенотерола (в виде гидробромида). 

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от суспендированных частиц, с почти неощутимым запахом.

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид - бета2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Препарат тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина - медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин). У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в дозе 600 мкг отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.

Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTс при применении в высоких дозах. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения в дозах, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов препарата Беродуал®.

При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал® развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-39% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в ЖКТ. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Фенотерола гидробромид

Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1.5%). Общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола гидробромида оценивается в 7%. Связывание фенотерола с белками плазмы составляет около 40%. Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменной кривой концентрация-время могут быть описаны 3-камерной фармакокинетической моделью, согласно которой T1/2 составляет примерно 3 часа. В этой 3-камерной модели кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 189 л (около 2.7 л/кг).

Метаболизм и выведение. Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов. После в/в введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы. Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола – 1.8 л/мин, почечный клиренс – 0.27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 14.8%, после приема внутрь — 40.2% в течение 48 ч. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся почками, составляла после приема внутрь около 39%.

Ипратропия бромид

Всасывание и распределение. Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно. Связывание с белками плазмы минимальное - менее 20%. Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет примерно 176 л (около 2.4 л/кг). Доклинические исследования показали, что ипратропия, являющийся четвертичным производным аммония, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение. После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени. Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины в/в вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата. T1/2 в конечной фазе составляет примерно 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия составляет 2.3 л/мин, а почечный клиренс — 0.9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 72.1%, после приема внутрь - 9.3%, а после ингаляционного применения — 3.2%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 6.3%, после приема внутрь — 88.5%, а после ингаляционного применения — 69.4%. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после в/в введения осуществляется, в основном, почками. T1/2 исходного соединения и метаболитов составляет 3.6 ч. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.

Препарат применяется для предотвращения и симптоматического лечения одышки при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей таких как: бронхиальная астма; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); хронический обструктивный бронхит с наличием эмфиземы (повышенная воздушность легких) или без нее.

Аллергия на фенотерол или ипратропия бромид, атропиноподобные вещества или на любой из компонентов препарата; заболевание сердечной мышцы с сужением пути оттока из левой камеры сердца (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); учащенное сердцебиение с нерегулярным ритмом (тахиаритмия); беременность (I триместр).

Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропия бромид не оказывают отрицательного воздействия на беременность. Если Вы беременны (находитесь на II или III триместре беременности) или кормите грудью, Вы можете принимать препарат, если Ваш лечащий врач рекомендовал Вам принимать его, зная о Вашей беременности или грудном вскармливании. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Следует учитывать, что препарат Беродуал может влиять на сократительную активность матки. Если Вы забеременели во время применения данного препарата, незамедлительно сообщите об этом врачу. Врач примет решение о возможности продолжения лечения.

Препарат Беродуал предназначен только для ингаляционного применения через небулайзер, его нельзя применять внутрь. Раствор, используемый через небулайзер, необходимо вдыхать через мундштук, либо при отсутствии мундштука использовать плотно прилегающую к лицу маску. Соблюдайте осторожность, чтобы раствор не попал Вам в глаза! Разведите дозу препарата Беродуал, назначенную лечащим врачом, в 3-4 мл 0,9 % раствора хлорида натрия (физиологический раствор) и используйте ее полностью во время ингаляции через небулайзер.

Взрослые (включая пожилых людей)

Точная доза будет назначена Вашим лечащим врачом в зависимости от степени тяжести Вашего заболевания.

Доза может варьировать от 1 мл (1 мл = 20 капель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 капель). В особо тяжелых случаях врач может Вам назначить дозу, достигающую 4 мл (4 мл = 80 капель).

Применение у детей и подростков

Подростки старше 12 лет. Режим дозирования аналогичен таковому у взрослых.

Дети в возрасте 6-12 лет. Вы можете давать ребенку препарат в дозе, которую назначит Ваш лечащий врач. Доза препарата может варьировать от 0,5 мл (0,5 мл = 10 капель) до 2 мл (2 мл = 40 капель) в зависимости от степени тяжести заболевания и/или тяжести приступа бронхиальной астмы.

Дети в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг): В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, Вы можете давать препарат детям младше 6 лет только по назначению и под наблюдением лечащего врача. Рекомендуемая доза: 0,1 мл (2 капли) на кг массы тела, но не более 0,5 мл (10 капель).

Важно:

• не разводите дозу препарата дистиллированной водой;
  
• приготовление раствора всегда выполняйте непосредственно перед ингаляцией;
  
• утилизируйте остатки разведенного раствора;
  
• разведенный раствор используйте сразу (не храните его и не готовьте заранее);
  
• Вы можете использовать любую модель небулайзера для выполнения ингаляций препаратом Беродуал;
  
• после каждой ингаляции промойте ингалирующее устройство.

Продолжительность Вашей терапии определяется лечащим врачом и зависит от текущего состояния заболевания и степени тяжести нежелательных реакций. Следовательно, Вам не следует самостоятельно изменять или даже прекращать терапию. Если Вы полагаете, что действие препарата Беродуал слишком сильное или слишком слабое, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Беродуал может вызывать нежелательные реакции, однако, они возникают не у всех. Прекратите применение препарата и незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом, если у Вас или Вашего ребенка возникли следующие серьезные нежелательные реакции: бронхоспазм (парадоксальный бронхоспазм); аллергические реакции, такие как массивный отек языка, губ, лица, ротоглотки; фибрилляция предсердий и наджелудочковая тахикардия (неритмичное сердцебиение, приступ аритмии); ишемия миокарда (жгучая или давящая боль в области сердца или за грудиной, иногда в виде приступа); ларингоспазм (внезапное удушье, вызванное спазмом гортани); анафилактическая реакция (тяжелая жизнеугрожающая аллергическая реакция). Оценив Ваше состояние, врач может изменить схему лечения, решить прекратить лечение или снизить дозу.

При возникновении следующих нежелательных реакций проконсультируйтесь с лечащим врачом:

Часто — могут возникать не более чем у 1 человека из 10: кашель

Нечасто — могут возникать не более чему 1 человека из 100: дрожь в конечностях, теле, вызванная непроизвольными мышечными сокращениями (тремор); нервозность; головная боль; головокружение; учащенное сердцебиение (тахикардия); ощущение сердцебиения; боль в горле и дискомфорт при глотании (фарингит); охриплость или осиплость голоса (дисфония); рвота; тошнота; сухость во рту; повышение систолического артериального давления.

Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000: повышенная чувствительность (гиперчувствительность); снижение уровня калия в крови (гипокалиемия); возбуждение; психические расстройства (ментальные нарушения); глаукома; увеличение внутриглазного давления; нарушение фокусировки зрения при разной дальности видимости (нарушения аккомодации); расширение зрачка (мидриаз); нечеткое зрение; боль в глазах; отек роговицы; покраснение в области конъюнктивы глаз (гиперемия конъюнктивы); появление ореола (свечения) вокруг предметов; раздражение в горле; отек глотки; сухость в горле; воспаление слизистой оболочки рта (стоматит); воспаление тканей языка (глоссит); нарушения моторики желудочно-кишечного тракта; диарея; запор; отек рта; изжога крапивница; зуд; нарушение потоотделения (гипергидроз); сыпь; точечные кровоизлияния на коже (петехии); мышечная слабость; спазм мышц; больв мышцах (миалгия); задержка мочеиспускания: повышение диастолического артериального давления.

Очень редко — могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000: повышение глюкозы в сыворотке крови.

Нежелательные реакции, частота возникновения которых неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных): гиперактивность.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Следующие препараты могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата Беродуал и увеличивать риск развития нежелательных реакций:

• В-адренергические препараты (применяются для лечения бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни лёгких);
  
• антихолинергические препараты (применяются для лечения бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни лёгких);
  
• производные ксантина (например, теофиллин для лечения бронхиальной астмы, астматического статуса, хронического бронхита, эмфиземы лёгких).
  

Длительное одновременное применение препарата Беродуал с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Следующие препараты при совместном применении с препаратом Беродуал способны усиливать снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия), что может приводить к повышению риска возникновения аритмии (нерегулярный сердечный ритм):

• производные ксантина (например, теофиллин);
  
• глюкокортикостероиды (противовоспалительные лекарственные средства);
  
• диуретики (мочегонные препараты);
  
• дигоксин (применяется для лечения сердечной недостаточности).
  

В таких случаях следует контролировать соответствующие концентрации электролитов в крови.

Одновременное применение препарата Беродуал и некоторых психотропных препаратов (ингибиторов моноаминоксидазы) или определенных (трициклических) антидепрессантов (средств для лечения депрессии) может привести к усилению действия препарата на сердечно-сосудистую систему.

При применении галогенсодержащих анестетиков, применяемых для общей анестезии (таких как: галотан, трихлорэтилен или энфлуран), повышается риск развития серьезных нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместное применение препарата Беродуал® со следующими препаратами увеличивает эффективность терапии:

• кромоглициевая кислота (применяется для лечения бронхиальной астмы, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита);
  
• и/или глюкокортикостероиды (противовоспалительные средства).
  

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы не знаете, когда следует применять данные препараты совместно с препаратом Беродуал.

Перед применением препарата Беродуал проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Незамедлительно обратитесь к лечащему врачу:

- если Вы испытываете внезапное, быстро ухудшающееся затрудненное дыхание (усиление одышки). Немедленно прекратите применение препарата и обратитесь к лечащему врачу, так как это может быть признаком угрожающего для жизни состояния, называемого парадоксальным бронхоспазмом (внезапное появление одышки);

- если появились боли в сердце или другие симптомы, указывающие на ухудшение заболевания сердца.

Одышка и боль в груди могут свидетельствовать о проявлении серьезных нежелательных реакций как со стороны сердца, так и легких.

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какое-либо из указанных состояний относится к Вам или Вашему ребенку (особенно в случае превышения рекомендуемой дозы):

• недавно перенесенный тяжелый сердечный приступ (инфаркт миокарда);
  
• недостаточно контролируемый сахарный диабет;
  
• тяжелые заболевания сердца или сосудов (например: снижение кровоснабжения сердца (ишемия), нарушение сердечного ритма (аритмия), сердечная недостаточность (снижение возможностей сердца обеспечить метаболические потребности организма));
  
• опухоль мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома);
  
• повышенная активность щитовидной железы (гипертиреоз);
  
• нарушения мочевыделения (например, из-за пережатия шейки мочевого пузыря вследствие увеличения предстательной железы);
  
• муковисцидоз (наследственное заболевание, поражающее легкие, поджелудочную железу, железы внешней секреции), в таком случае возможна предрасположенность к нарушениям функции желудочно-кишечного тракта;
  
• артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление);
  
• предрасположенность к развитию определенной формы глаукомы (закрытоугольная глаукома).
  

Препарат Беродуал для таких пациентов должен назначаться с осторожностью. Своевременно сообщите о своем состоянии врачу, чтобы он назначил правильное лечение.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если после применения препарата Беродуал у Вас или Вашего ребенка появились следующие реакции: аллергическая сыпь (крапивница); массивный отек (ангионевротический отек) языка, губ и лица; кожная сыпь; тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок); отек рта (ротоглотки); затрудненное дыхание, вызванное сужением дыхательных путей или спазм мускулатуры бронхов (бронхоспазм).

При применении препарата может возникать снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия).

Не допускайте попадания препарата в глаза. Во время ингаляции через небулайзер препарат Беродуал может попасть в глаза и вызвать осложнения. Для предотвращения попадания раствора в глаза используйте мундштук или плотно прилегающую маску к лицу.

Незамедлительно обратитесь к офтальмологу, если при попадании препарата в глаза у Вас или Вашего ребенка появились следующие симптомы (один или несколько): боль и дискомфорт в глазах, нечеткое зрение; появление ореола (свечения) у предметов и цветных пятен перед глазами; отек роговицы; покраснение глаз, вызванное застоем крови в конъюнктиве; повышение внутриглазного давления; расширение зрачка (мидриаз).

Если развивается любая комбинация этих симптомов, требуется применение глазных капель по согласованию с врачом.

Особую осторожность следует проявлять, если у Вас предрасположенность к развитию такого заболевания, как закрытоугольная глаукома, которое проявляется повышением внутриглазного давления.

Регулярное (длительное) применение

Если Вы страдаете бронхиальной астмой или легкой формой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), Вам следует использовать препарат Беродуал® только по необходимости, то есть для прекращения возникающих приступов.

Если Вы регулярно применяете препарат от бронхиальной астмы, то наиболее приемлемый подход к лечению астмы - это назначение противовоспалительной терапии(например, ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей. Ваш лечащий врач может назначить обследование для выявления необходимости назначить или усилить такую противовоспалительную терапию.

Если Вы применяете препарат Беродуал в повышенных дозах регулярно в течение длительного времени, это может быть признаком ухудшения контроля заболевания, поэтому обратитесь к лечащему врачу для пересмотра схемы лечения.

Применение препарата Беродуал может привести к положительным результатам допинг-контроля.

Дети и подростки. Информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена. Применение препарата у детей в данной возрастной группе возможно только после консультации и под наблюдением врача.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Во время применения препарата Беродуал® могут возникать такие нежелательные реакции, как: головокружение, непроизвольные мышечные сокращения, дрожь (тремор), нарушение аккомодации глаз (нарушение фокусировки зрения при разной дальности видимости), временное расширение зрачка (мидриаз), нечеткое зрение. Если у Вас возникли подобные нежелательные реакции, воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами до исчезновения указанных нежелательных реакций.

Препарат Беродуал содержит бензалкония хлорид и динатрия эдетат дигидрат. Эти вещества могут вызывать парадоксальный бронхоспазм.

Хранить при температуре не выше 25 °С, не замораживать.

3 года. Использовать препарат в течение 6 месяцев с момента вскрытия флакона!

По рецепту.