Медрол таблетки 16мг №50

В одной таблетке содержится: активное вещество метилпреднизолон 4 мг, 16 мг или 32 мг; вспомогательные вещества: лактоза 80 мг/159 мг/318 мг, сахароза 1,5 мг/2,8 мг/5,6 мг, парафин жидкий -/0,19 мг/0,38 мг, кальция стеарат 0,8 мг/1,75 мг/4 мг, крахмал кукурузный 12,3 мг/25,3 мг/55,22 мг, крахмал кукурузный высушенный 2 мг/-/-.

Таблетки 4 мг: эллиптической формы белого цвета, на одной стороне таблетки нанесено крест-накрест 2 риски, на другой стороне выдавлено "UPJOHN".

Таблетки 16 мг: эллиптической формы белого цвета, на одной стороне таблетки нанесено крест-накрест 2 риски, на другой стороне выдавлено "UPJOHN 73".

Таблетки 32 мг: эллиптической формы белого цвета, на одной стороне таблетки нанесено крест-накрест 2 риски, на другой стороне выдавлено "UPJOHN 176".

ГКС тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Всасывается в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). Связь с белками (альбумином и транскортином) - 40-90%. Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - 20 бета-гидроксиметилпреднизолон и 20 бета-гидрокси-6 альфа-метилпреднизолон. Метаболиты выводятся, в основном с мочой, в т.ч. в виде глюкуронидов и сульфатов, которые образуются в печени и частично в почках. Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 из плазмы крови (около 3.3 ч) и T1/2 из орагнизма в целом (12-36 ч).

Эндокринные заболевания

• Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикостероидами; особое значение добавление минералокортикостероидов имеет в педиатрической практике).
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
• Хронический и подострый тиреоидит.
• Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.

Неэндокринные заболевания

1. Заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматические) (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении)

• Псориатический артрит.
• Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами).
• Анкилозирующий спондилит.
• Острый и подострый бурсит.
• Острый неспецифический тендосиновит.
• Острый подагрический артрит.
• Посттравматический остеоартрит.
• Синовит при остеоартрите.
• Эпикондилит.

2. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии)

• Острый ревмокардит.
• Системная красная волчанка.
• Системный дерматомиозит (полимиозит).
• Ревматическая полимиалгия.
• Гигантоклеточный артериит.

3. Кожные болезни

• Пузырчатка.
• Герпетиформный буллезный дерматит.
• Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
• Эксфолиативный дерматит.
• Грибовидный микоз.
• Тяжелый псориаз.
• Тяжелый себорейный дерматит.

4. Аллергические реакции (тяжелые или инвалидизирующие состояния, при которых неэффективна обычная терапия)

• Сезонный или круглогодичный аллергический ринит.
• Сывороточная болезнь.
• Бронхиальная астма.
• Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам.
• Контактный дерматит.
• Атопический дерматит.

5. Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и их придатков)

• Аллергические краевые язвы роговицы.
• Опоясывающий герпес с поражением глаз.
• Воспаление передней камеры глаза.
• Диффузный задний увеит и хориоидит.
• Симпатическая офтальмия.
• Аллергический конъюнктивит.
• Кератит.
• Хориоретинит.
• Неврит зрительного нерва.
• Ирит и иридоциклит.

6. Болезни органов дыхания

• Симптоматический саркоидоз.
• Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами.
• Бериллиоз.
• Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
• Аспирационный пневмонит.

7. Гематологические заболевания

• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых.
• Вторичная тромбоцитопения у взрослых.
• Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
• Эритробластопения (эритроцитарная анемия).
• Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

8. Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)

• Лейкозы и лимфомы у взрослых.
• Острые лейкозы у детей.

9. Отечный синдром

• Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, или нефротическим синдромом идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой.

10. Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния)

• Язвенный колит.
• Регионарный энтерит.

11. Нервная система

• Обострения рассеянного склероза.
• Отек головного мозга, обусловленный опухолью.

12. Другие показания к применению

• Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).
• Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

13. Трансплантация органов

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе.
• Системные грибковые инфекции.
• Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата МЕДРОЛ®.
• Повреждение головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), язвенный колит с угрозой перфорации или абсцесса, дивертикулит; сахарный диабет и предрасположенность к нему; гиперлипидемия; миастения gravis, остеопороз, гипотиреоз, гипертиреоз, острый психоз, острый и подострый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, судороги, тяжелое нарушение функции печени (особенно сопровождающееся гипоальбуминемией) или почек, открытоугольная глаукома, простой герпес (глазная форма), ветряная оспа, корь, стронгилоидоз, СПИД, ВИЧ - инфекция; активный или латентный туберкулез, тяжелые бактериальные или вирусные инфекционные заболевания (увеличивает риск развития суперинфекции, маскирует симптомы заболевания), допустимо применение препарата только на фоне специфической противомикробной терапии; у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений; у детей (особенно в случае длительной терапии); пожилой возраст (повышенный риск развития остеопороза и артериальной гипертензии); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция.

В исследованиях на животных показано, что применение ГКС приводит к снижению фертильности. В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС самкам может приводить к возникновению пороков развития у плода. Поскольку соответствующих исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию человека до настоящего времени не проводилось и так как нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата МЕДРОЛ® во время беременности или у женщин, планирующих беременность показан только в том случае, когда ожидаемый лечебный эффект от применения метилпреднизолона у матери превышает риск отрицательного влияния на мать и плод. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. ГКС легко проникают через плаценту. Дети, рожденные от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Хотя надпочечниковая недостаточность редко встречается у младенцев, которые подвергались воздействию ГКС до рождения. Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно.

ГКС проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата МЕДРОЛ® грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь. Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применения более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии. Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При недостаточности надпочечников — внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м2 в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42—1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м2 в сутки в 3 приема.

Следует подчеркнуть, что требуемая доза может варьировать и должна подбираться индивидуально, в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию.

Отмену препарата после длительной терапии рекомендуется проводить постепенно. Если при лечении получен хороший эффект, следует подобрать больному индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения исходной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена наиболее низкая доза, позволяющая поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль режима дозирования препарата. Могут возникнуть ситуации, при которых потребуется коррекция дозы, например, изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострения заболевания, индивидуальная реакция больного на препарат, а также влияние на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием, на которое направлена терапия; в последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата на определенный период времени, зависящий от состояния больного.

АЛЬТЕРНИРУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ

Альтернирующая терапия — это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза метилпреднизолона вводится через день утром. Целью такой терапии является достижение у больного, принимающего препарат в течение длительного времени, максимального клинического эффекта, и при этом сведение к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, синдром отмены ГКС и задержка роста у детей. 

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Кетоконазол снижает клиренс и увеличивает токсичность метилпреднизолона. Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма - риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог). Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование ССС, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме. При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии. Во время лечения не следует проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костномышечные боли, астения. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости - в сочетании с МКС. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей. При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз). Применение при беременности в I триместре и в период лактации: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности - нарушение роста плода. В III триместре беременности - опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет. Не применять по истечении срока годности!

По рецепту.