Ацетилсалициловая кислота таблетки 500 мг №20 конт. яч.

1 таблетка содержит:

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота — 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота лимонная пищевая, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской.

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с необратимым ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов путем ее ацетилирования. Ацетилсалициловая кислота уменьшает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса. Ацетилсалициловая кислота также ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. Поэтому она используется при различных сосудистых показаниях, как правило, в дозах от 75 мг до 300 мг, принимаемых ежедневного.

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Во время абсорбции подвергается интенсивному деацетилированию в стенке кишечника и печени (период полуэлиминации неизмененной ацетилсалициловой кислоты не более 15-20 минут) с образованием салициловой кислоты. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема, салициловой кислоты – через 0,3-2,0 ч.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).

• Боли слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, зубная боль, боли в суставах и мышцах, боль в спине, невралгия, боль при менструациях;
• Повышенная температура тела при инфекционно –воспалительных и простудных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Без консультации врача допускается краткосрочное использование не более четырех дней.

Применяют внутрь, после еды, запивая половиной стакана воды или щелочной минеральной воды.

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях у взрослых максимальная разовая доза составляет 1- 2 таблетки (500-1000 мг), у детей старше 15 лет – 1 таблетка (500 мг). 

При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. 

Максимальная суточная доза для взрослых – 6 таблеток (3000 мг), для детей старше 15 лет – 3 таблетки (1500 мг).

Для пожилых людей: обычная разовая доза – 1 таблетка (500 мг), при более сильной боли - 2 таблетки. При необходимости прием можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Максимальная суточная доза – 4 таблетки.

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• «аспириновая» астма и «аспириновая» триада;
• геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия
• расслаивающая аневризма аорты;
• портальная гипертензия;
• дефицит витамина К;
• прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более;
• почечная и печеночная недостаточность;
• беременность I и III триместр, лактация;
• подагра и подагрический артрит;
• детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

При одновременном применении усиливает гепатотоксичность метотрексата, токсические эффекты вальпроатов и фенитоина из-за вытеснения их из связи с белком. Усиливает эффекты гипогликемических средств, трийодтиронина, сульфаниламидов, резерпина. Концентрация барбитуратов, дигоксина, солей лития в плазме крови повышается из-за снижения почечной экскреции. Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и другие НПВС в высоких дозах повышают риск развития язвенных поражений и желудочно-кишечного кровотечения из-за эффекта синергии.

Совместное применение других нестероидных анальгетиков/противовоспалительных средств (при дозе ацетилсалициловой кислоты 3 г в сутки и более) увеличивает риск возникновения язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

Снижается эффект антигипертензивных средств: у пациентов с артериальной гипертензией, которые принимают ингибиторы АПФ и/или бета-блокаторы совместно с ацетилсалициловой кислотой следует тщательно контролировать артериальное давление, при необходимости корректировать дозу.

При приеме диуретиков в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах происходит ослабление мочегонного эффекта.

Системные глюкокортикоиды усиливают токсическое действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, тем самым повышая риск кровотечений; во время лечения снижают уровень салицилатов в крови за счет увеличения клиренса ацетилсалициловой кислоты, а после прекращения лечения – увеличивают риск передозировки салицилатами.

Ослабляет действие урикозурических средств за счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона. 

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистой оболочку ЖКТ. 

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Следует опасться интоксикации у пожилых людей (терапевтическая передозировка или обширная интоксикация могут привести к летальному исходу).

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить рН мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Без рецепта.