Клабакс таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №14

Действующее вещество: кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 203 мг, повидон (РVР К-30) 35 мг, магния стеарат 13 мг, стеариновая кислота 22 мг, тальк очищенный 14 мг, кремния диоксид коллоидный 12 мг, кроскармеллоза натрия 61 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 28,85 мг, гипролоза 2,89 мг, пропиленгликоль q.s., сорбитана моноолеат 2,4 мг, титана диоксид 3,4 мг, лак хинолиновый желтый (СI N 47005) 0,13 мг, ванилин 3,4 мг, тальк очищенный 2,4 мг. Чернила для надписи: черные чернила (Опакод S-1-27794) 0,18 %. Состав чернил для надписи Опакод S-1-27794: шеллак глазированный - 47,5 % в IMS 74 ОР 59,42 %, железа оксид черный СI 77499, Е 172 24,65 %, вода очищенная 3,25 %, спирт N-бутиловый 9,75 %, IMS 74 ОР 1,08 %, пропиленгликоль 1,3 %, изопропиловый спирт 0,55 %

Таблетки 500 мг: светло-желтые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «СХТ 500» черными чернилами на одной стороне.

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; др. микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидрокси-кларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг - 50%, в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - 65-75%. После однократного приема регистрируется 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. TCmax при приеме 250 мг - 2-3 ч, для ЛФ пролонгированного действия - 6 ч. После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14 (R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При регулярном приеме по 250 мг/сут Css неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0.6 мкг/мл соответственно; T1/2 - 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно; T1/2 - 4.8-5 и 6.9-8.7 ч соответственно, для ЛФ пролонгированного действия (500 мг/сут) - 5.3 и 7.7 ч; 1000 мг/сут - 5.8 и 8.9 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные). Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выводится 37.9 и 46%, кишечником - 40.2 и 29.1% соответственно. При ХПН увеличивается TCmax, Cmax и AUC кларитромицина и его метаболита.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами у взрослых и детей старше 12 лет:

- инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);

- инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит); 

- инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);

- диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum  и Mycobacterium kansasii;

- профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (МАС), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов СD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;

- эрадикация Н.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

- одонтогенные инфекции.

• Повышенная чувствительность к кларитромицину, макролидам и другим компонентам препарата.
• Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин.
• Одновременный прием кларитромицина с ломитапидом.
• Одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин.
• Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения.
• Одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом СУРЗА4 (ловастатин или симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз.
• Одновременный прием кларитромицина с колхицином.
• Одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином.
• Удлинение интервала QT в анамнезе (врожденное или приобретенное зарегистрированное удлинение интервала QТ) или желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».
• Кларитромицин не следует применять у пациентов с электролитными нарушениями (гипокалиемией или гипомагниемией) в связи с риском удлинения интервала QТ.
• Тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью.
• Холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина.
• Порфирия.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• Почечная недостаточность средней и тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.
• Одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения или для нанесения на слизистую оболочку рта.
• Одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом СУРЗА, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин.
• Одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент СУРЗА4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный.
• Одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента СУРЗА (например, флувастатин).
• Одновременный прием с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом СУРЗА4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем).
• Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией, а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
• Беременность.
• Одновременный прием кларитромицина с пероральными антикоагулянтами прямого действия, такими как дабигатран, ривароксабан, апиксабан, особенно у пациентов с высоким риском развития кровотечений.

Беременность. Безопасность применения кларитромицина при беременности не установлена. Основываясь на различных результатах, полученных в исследованиях на животных, а также на опыте применения у людей, нельзя исключить возможность неблагоприятного воздействия на эмбриофетальное развитие. Некоторые наблюдательные исследования, оценивающие воздействие кларитромицина в I и II триместрах беременности, выявили повышенный риск самопроизвольного аборта по сравнению с отсутствием применения кларитромицина или применением других антибиотиков в аналогичные сроки беременности. Имеющиеся эпидемиологические исследования риска серьезных врожденных пороков развития при применении макролидов, включая кларитромицин, во время беременности демонстрируют противоречивые результаты. Применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания. Было установлено, что ребенок, находившийся на грудном вскармливании, может получить около 1,7 % от материнской дозы кларитромицина с поправкой на массу тела матери. Безопасность применения кларитромицина для детей на грудном вскармливании не установлена. При необходимости приема в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Для приема внутрь. Независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Обычная рекомендованная доза кларитромицина у взрослых и детей старше 12 лет — 250 мг 2 раза в день. В случае более тяжелых инфекций дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в день. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней.

Дозы для лечения микобактериальных инфекций, кроме туберкулеза:

При микобактериальных инфекциях рекомендована доза кларитромицина 500 мг 2 раза в день.

Лечение диссеминированных МАС инфекций у пациентов со СПИД следует продолжать до тех пор, пока имеется клиническая и микробиологическая эффективность.

Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами, активными в отношении данных возбудителей. Длительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных МАС:

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых — 500 мг 2 раза в день.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Для эрадикации Н. рylori

У пациентов с язвенной болезнью, вызванной инфекцией Н. рylori  кларитромицин можно назначать по 500 мг 2 раза в день в комбинации с другими антимикробными препаратами и ингибиторами протонного насоса в течение 7-14 дней, в соответствии с национальными и международными рекомендациями по лечению инфекции Н. рylori.

Пациенты с почечной недостаточностью

Больным с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин назначают 250 мг 1 раз в день или, при более тяжелых инфекциях, 250 мг 2 раза в день. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), неизвестно (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость3; неизвестно - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений («кошмарные» или необычные сновидения), парестезия, мания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация1; нечасто - остановка сердца1, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, экстрасистолия1, трепетание предсердий; неизвестно - желудочковая тахикардия (в том числе типа «пируэт»).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма1, носовое кровотечение2, тромбоэмболия легочной артерии1.

Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз4, гепатит (холестатический или гепатоцеллюлярный4); неизвестно - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, желтуха.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса, нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; неизвестно - глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение (гипергидроз), неизвестно - акне, геморрагии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечный спазм3, костно-мышечная скованность1, миалгия2; неизвестно - рабдомиолиз2*, миопатия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, ухудшение аппетита.

Аллергические реакции: часто - сыпь, нечасто - анафилактоидная реакция1, гиперчувствительность, дерматит буллезный1, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь3, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром); частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: часто - отклонение в печеночной пробе; нечасто - повышение концентрации креатинина1, повышение концентрации мочевины1, изменение отношения альбумин - глобулин, лейкопения, нейтропения4, эозинофилия4, тромбоцитемия3, повышение активности в крови: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)4, щелочной фосфатазы (ЩФ)4, лактатдегидрогеназы (ЛДГ)4; неизвестно - агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, гипербилирубинемия.

Общие расстройства: очень часто - флебит в месте инъекции1; часто - боль в месте инъекции1, воспаление в месте инъекции1; нечасто - недомогание4, гипертермия3, астения, боль в грудной клетке4, утомляемость4, озноб4.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - целлюлит1, кандидоз, гастроэнтерит2, вторичные инфекции3 (в том числе вагинальные); неизвестно - псевдомембранозный колит, рожа.

* В некоторых сообщениях о рабдмиолизе кларитромицин принимался совместно с другими лекарственными средствами, с приемом которых, как известно, связано развитие рабдомиолиза (статины, фибраты, колхицин или аллопуринол).

1 Сообщения о данных нежелательных реакциях были получены только при применении препарата Клабакс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

2 Сообщения о данных нежелательных реакциях были получены только при применении препарата Клабакс, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

3 Сообщения о данных нежелательных реакциях были получены только при применении препарата Клабакс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

4 Сообщения о данных нежелательных реакциях были получены только при применении препарата Клабакс, таблетки покрытые пленочной оболочкой.

При совместном приеме кларитромицина и ЛС, первично метаболизирующихся изоферментами CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи, алпразоламом, мидазоламом, триазоламом. С осторожностью назначают с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, фенитоинои, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через др. изоферменты цитохрома P450). Необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации в крови. При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, удлинение интервала Q-T, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию в т.ч. типа "пируэт" и фибрилляцию желудочков. При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и др. тканей, включая ЦНС). Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома P450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, и, вместе с тем, повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина. При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекции дозы кларитромицина не требуется. При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Cmax на 31%, Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с ХПН необходима коррекция дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30 мл/мин на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут. При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала Q-T), сывороточных концентраций этих ЛС. Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) - риск развития рабдомиолиза. При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и T1/2 омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5.2 при приеме только омепразола и 5.7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином. При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних. При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы ФДЭ5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на ФДЭ. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов ФДЭ5. При совместном назначении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке. При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментов CYP3A). При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама, и др. бензодиазепинов, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к др. бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам) клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно. При приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с ХПН (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий). Одновременный прием кларитромицина (таблетки обычного высвобождения) и зидовудина у взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированых детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином. При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз. При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих ЛС. При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух ЛС в течение ограниченного времени в дозах/ЛФ, указанных выше, коррекции дозы не требуется. При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия, и молочнокислый ацидоз.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов в сыворотке крови. С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг: 10 или 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер в пачке картонной с инструкцией по применению.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.