Амивирен таблетки покрытые пленочной оболочкой 300мг №30

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: ламивудин 150 мг/300 мг. Вспомогательные вещества: ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 6,6 мг/3,2 мг, крахмал прежелатинизированный 6,0 мг/12,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А300) 0,75 мг/1,5 мг, магния стеарат 1,65 мг/3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 165,0 мг/330,0 мг. Оболочка: «Готовая водорастворимая пленочная оболочка» - 7,5 мг/ 15,0 мг (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 25,0 %, коповидон — 22,5 %, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) - 9,5 %, триглицерид каприловой/ каприновой кислоты - 3,0 %, полидекстроза — 15,0 %, титана диоксид — 25,0 %).

Для дозировки 150 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые белого цвета.

Для дозировки 300 мг: таблетки овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны белого цвета.

На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей с массой тела более 25 кг.

Повышенная чувствительность к ламивудину или любому другому компоненту препарата; дети с массой тела менее 25 кг (для данной лекарственной формы и дозировки); нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Беременность. Как правило, при принятии решения об использовании антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции у беременных женщин и, как следствие, для снижения риска вертикальной передачи ВИЧ-инфекции новорожденному следует учитывать данные исследований на животных, а также клинический опыт применения у беременных женщин. Исследования по применению ламивудина у животных показали увеличение ранней эмбриональной смертности у кроликов, однако у крыс данный эффект не наблюдался. Было установлено, что у человека возможна передача ламивудина через плаценту. У беременных женщин, получавших ламивудин, более 1000 исходов беременности после применения во время первого триместра и более 1000 исходов беременности после применения во время второго и третьего триместра демонстрируют отсутствие мальформативного и фетального/неонатального воздействия. Лекарственный препарат Амивирен можно принимать во время беременности в случае клинической необходимости. На основании доступных данных можно сделать вывод о том, что при применении препарата Амивирен у человека риск врожденных патологий маловероятен. Для ВИЧ-инфицированных женщин с ко-инфекцией вирусом гепатита, получающих терапию ламивудином, в случае наступления беременности следует учитывать возможность рецидива гепатита после прекращения применения ламивудина.

Митохондриальная дисфункция

В исследованиях in vitro и in vivo было продемонстрировано, что аналоги нуклеозидов и нуклеотидов способны вызывать повреждения митохондрий различной степени. Были зарегистрированы сообщения о митохондриальной дисфункции у детей, подвергавшихся воздействию аналогов нуклеозидов внутриутробно и/или в послеродовом периоде.

Период грудного вскармливания. После приема внутрь ламивудин выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных концентрациям, обнаруженным в сыворотке крови. На основании результатов исследования более 200 пар «мать/ребенок», получавших терапию ВИЧинфекции, концентрация ламивудина в сыворотке крови детей, находящихся на грудном вскармливании у матерей, получавших терапию ВИЧ-инфекции, очень низка (< 4 % от концентрации в сыворотке крови матери) и постепенно уменьшается до неопределяемого уровня при достижении грудными детьми 24-недельного возраста. Данные по безопасности применения ламивудина у детей младше трех месяцев отсутствуют. ВИЧинфицированным женщинам ни при каких обстоятельствах не рекомендуется проводить грудное вскармливание во избежание передачи ВИЧ ребенку.

Фертильность. Результаты исследований на животных показали, что ламивудин не оказывает влияние на фертильность.

Препарат Амивирен должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. Препарат Амивирен принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью, без измельчения. Для пациентов, которые испытывают трудности с проглатыванием таблеток, предназначена лекарственная форма раствора для приема внутрь. В качестве альтернативы допускается измельчение таблеток с последующим перемешиванием с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости, при этом полученную смесь необходимо принять внутрь полностью и незамедлительно. При переходе от приема ламивудина в форме раствора к приему ламивудина в форме таблеток, или наоборот, необходимо следовать рекомендациям по дозированию препарата, установленным для каждой конкретной лекарственной формы. При переходе от режима приема два раза в сутки к режиму приема один раз в сутки следует принять первую рекомендуемую однократную дозу примерно через 12 ч после последней принятой дозы по режиму двукратного приема, а затем продолжать принимать

рекомендуемую однократную дозу примерно каждые 24 ч. При возврате к режиму приема два раза в сутки следует принять первую рекомендуемую дозу по режиму двукратного приема примерно через 24 ч после последней принятой однократной дозы.

Взрослые и дети с массой тела не менее 25 кг - рекомендуемая доза ламивудина составляет 300 мг в сутки: по 150 мг два раза в сутки или по 300 мг один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Данные по применению ламивудина у этой категории пациентов отсутствуют, однако следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у таких пациентов в связи с возрастными изменениями, такими как ухудшение функции почек и изменение показателей крови.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме крови (АUС) повышена вследствие снижения клиренса. Поэтому у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить.

Пациенты с нарушением функции печени. Данные, полученные у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени, показывают, что дисфункция печени не оказывает существенное влияние на фармакокинетику ламивудина. Исходя из этих данных, для пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда нарушение функции печени сопровождается нарушением функции почек. 

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином. Нежелательные реакции, классифицированные как связанные или возможно связанные с терапией ламивудином, перечислены ниже в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Нечасто: нейтропения и анемия (иногда в тяжелой форме), тромбоцитопения. Очень редко: истинная эритроцитарная аплазия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания- Часто: гиперлактатемия. Очень редко: лактоацидоз.

Нарушения со стороны нервной системы - Часто: головная боль, бессонница. Очень редко: периферическая нейропатия, в том числе парестезии.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Часто: кашель, назальные симптомы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: тошнота, рвота, боль или спазмы в животе, диарея. Редко: панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Нечасто: транзиторное повышение активности печеночных ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ). Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Часто: сыпь, алопеция. Редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Часто: артралгия, мышечные нарушения. Редко: рабдомиолиз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - Часто: чувство усталости, недомогание, лихорадка.

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза, в частности, у пациентов с общепризнанными факторами риска, на продвинутой стадии ВИЧ-инфекции или при длительной комбинированной антиретровирусной терапии. Частота встречаемости этого явления неизвестна.

Во время проведения антиретровирусной терапии может отмечаться увеличение массы тела, а также повышение концентрации глюкозы и липидов в крови. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом на момент начала комбинированной антиретровирусной терапии возможно развитие воспалительной реакции на фоне бессимптомных оппортунистических инфекций или их остаточных явлений. Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса и аутоиммунный гепатит) также наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии.

Дети

669 детей в возрасте от 3 месяцев до 17 лет, инфицированных ВИЧ-1, которые получали абакавир и ламивудин один или два раза в сутки, принимали участие в исследовании АRROW (СОL105677). У пациентов детского возраста, принимавших препарат один или два раза в сутки, не были выявлены дополнительные проблемы, связанные с безопасностью, по сравнению со взрослыми пациентами. 

Симптомы и признаки. Доступны ограниченные данные о последствиях острой передозировки ламивудина у человека. Случаи летального исхода не установлены, состояние всех пациентов нормализовалось. Какие-либо специфические признаки или симптомы передозировки ламивудина не выявлены.

Лечение. В случае передозировки следует контролировать состояние пациента и по необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку ламивудин выводится из организма с помощью диализа, для лечения передозировки возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальные исследования не проводились. 

Исследования лекарственных взаимодействий были проведены только с участием взрослых пациентов.

Метаболическое взаимодействие ламивудина с другими препаратами маловероятно в связи с его незначительным метаболизмом, ограниченным связыванием с белками плазмы крови и практически полным выведением через почки в неизмененном виде.

Одновременное применение комбинации триметоприм + сульфаметоксазол в дозе 160 мг + 800 мг (ко-тримоксазол) приводит к повышению экспозиции ламивудина на 40 %, что обусловлено наличием триметоприма; наличие сульфаметоксазола не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина. Однако, за исключением пациентов с почечной недостаточностью, коррекция дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не оказывает влияния на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. В случае, когда одновременное применение ко-тримоксазола является оправданным, пациенты должны находиться под клиническим наблюдением. Следует избегать совместного применения ламивудина с ко-тримоксазолом в высоких дозах для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, и токсоплазмоза.

Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими одновременно применяемыми лекарственными препаратами, в особенности с теми, у которых основным механизмом выведения является активная канальцевая секреция через систему транспорта органических катионов (например, триметоприм). Другие действующие вещества (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Аналоги нуклеозидов (например, диданозин, зидовудин) не выводятся посредством данного механизма, и их взаимодействие с ламивудином маловероятно.

При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Сmах зидовудина в плазме крови, при этом общая экспозиция (АUС) существенно не изменяется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Препарат Амивирен не следует принимать одновременно с другими аналогами цитидина, такими как эмтрицитабин, в связи с его сходством с данными препаратами. Кроме того, препарат Амивирен не следует принимать с любыми другими лекарственными препаратами, содержащими ламивудин.

In vitro ламивудин ингибирует внутриклеточное фосфорилирование кладрибина, что обуславливает потенциальный риск потери эффективности кладрибина в случае комбинирования в условиях клинической практики. Некоторые клинические данные также подтверждают возможность взаимодействия между ламивудином и кладрибином. Поэтому одновременное применение ламивудина и кладрибина не рекомендовано.

Цитохром СУР3А не вовлечен в метаболизм ламивудина, поэтому взаимодействие с лекарственными препаратами, которые метаболизируются этой системой (например, с ингибиторами протеазы), маловероятно.

Одновременное применение раствора сорбитола (3,2 г, 10,2 г, 13,4 г) с однократной дозой ламивудина 300 мг в форме раствора для приема внутрь у взрослых здоровых добровольцев приводило к дозозависимому снижению экспозиции ламивудина (АUС) на 14 %, 32 % и 36 %и Сmaх ламивудина на 28 %, 52 % и 55 %. По возможности следует избегать одновременного применения ламивудина и сорбитол-содержащих препаратов, либо следует рассмотреть возможность более частого контроля вирусной нагрузки ВИЧ-1 в случаях, когда невозможно избежать длительного одновременного применения этих препаратов. 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, 300 мг. По 30 таблеток в упаковке.

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.