Состав
1 мл раствора содержит: действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакодинамика
Препарат Медомекси относится к гетероароматическим антиоксидантам. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры эритроцитов и тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низком плотности. Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность фермента супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок в клеточной мембране, стабилизирует мембраны клеток крови, уменьшает вязкость крови, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, способствует улучшению памяти, облегчает процессы обучения, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Фармакокинетика
Величина максимальной концентрации (Сmах) препарата в плазме крови при внутримышечном введении - 0,3-0,58 ч. Сmах при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Период полувыведения (Т1/2) и среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и З-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Препарат выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии)
- дисциркуляторная энцефалопатия
- вегето-сосудистая дистония
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях
- легкие когнитивные нарушения сосудистого генеза
- возрастное снижение когнитивных функций у лиц пожилого возраста (расстройства памяти, ориентации, концентрации внимания)
- астенические состояния, под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
- острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами
Противопоказания
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детским возраст, беременность, период грудного вскармливания - в связи с отсутствием данных.
С осторожностью: аллергические заболевания в анамнезе (для парентерального введения).
Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях, возрастном снижении когнитивных функций и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При вегето-сосудистой дистонии, астенических состояниях, невротических и неврозоподобных состояниях - внутримышечно по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 -2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
Побочное действие
При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
Симптомы: Нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость). Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.
При внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Медомекси совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина; усиливает действие нитратов.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул в упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
