Мертенил таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №30

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5/10/20/40 мг розувастатина (в виде розувастатина кальция). Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая (тип 12), лактозы моногидрат, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат. Состав пленочной оболочки: тальк, макрогол-3350, титана диоксид Е171, поливиниловый спирт.

Мертенил, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Препарат представляет собой круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выгравирована надпись C33.

Мертенил, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Препарат представляет собой круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выгравирована надпись C34.

Мертенил, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Препарат представляет собой круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выгравирована надпись C35.

Мертенил, 40 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Препарат представляет собой овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выгравирована надпись C36.

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Препарат Мертенил® снижает повышенные концентрации ХС-ЛПНП, общего ХС и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию ХС-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоB), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоB/АпоА-I.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе лечения и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Всасывание. Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм. Розувастатин метаболизируется преимущественно в печени, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N–десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N–десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение. Примерно 90% принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Препарат Мертенил применяется у взрослых в возрасте от 18 лет:

- при первичной гиперхолестеринемии (повышенное содержание холестерина в крови) по Фредриксону (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанной гиперхолестеринемии (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

- при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, аферез липопротеинов низкой плотности) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

- при гипертриглицеридемии (повышенное содержание триглицеридов в крови) (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;

- для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП);

- для первичной профилактики основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более или равно 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Не принимайте препарат Мертенил:

• если у Вас аллергия на розувастатин или любые другие компоненты препарата;
  
• если у Вас заболевание печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
  
• если у Вас тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  
• если у Вас имеется заболевание мышц (миопатия);
  
• если Вы предрасположены к развитию нарушений со стороны мышц (миотоксические осложнения);
  
• если Вы принимаете циклоспорин (препарат, подавляющий иммунную систему, применяется, к примеру, после пересадки органов);
  
• если Вы беременны, кормите грудью или не используете адекватные методы контрацепции и можете забеременеть.
  

Не принимайте препарат Мертенил® в суточной дозе 40 мг, если, помимо вышеперечисленного:

у Вас есть факторы риска развития определенных проблем с мышцами (миопатии/рабдомиолиза), а именно:

• если у Вас имеется нарушение функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  
• если у Вас снижена функция щитовидной железы (гипотиреоз);
  
• если у Вас или у Ваших близких родственников были мышечные заболевания в прошлом;
  
• если на фоне приема других статинов или фибратов (препараты для снижения уровня холестерина в крови) у Вас ранее были отмечены нежелательные реакции со стороны мышц;
  
• если Вы склонны к чрезмерному потреблению алкоголя;
  
• если у Вас имеются состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в крови;
  
• если Вы одновременно принимаете фибраты;
  
• если Вы являетесь представителем монголоидной расы.
  

Препарат Мертенил принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Проглотите таблетку целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. Старайтесь принимать препарат в одно и то же время дня.

Начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки. Выбор начальной дозы зависит от Вашего исходного уровня холестерина, возможного риска сердечно-сосудистых осложнений, а также наличия факторов, которые могут сделать Вас более чувствительным к возможным нежелательным реакциям.

Увеличение дозы

Лечащий врач может принять решение об увеличении дозы. Если Вы начали лечение с дозы 5 мг, лечащий врач может принять решение увеличить ее до 10 мг, 20 мг и 40 мг, при необходимости. Максимальная cуточная доза препарата составляет 40 мг. Она подходит только для пациентов с высокой концентрацией холестерина и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений, у которых концентрация холестерина недостаточно снижается при приеме дозы 20 мг в сутки.

Продолжайте прием препарата Мертенил столько, сколько назначил Ваш врач.

Подобно всем лекарственным препаратам Мертенил препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите прием препарата Мертенил и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения у Вас признаков перечисленных ниже нежелательных реакций:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- тяжелые аллергические реакции, которые могут проявляться такими симптомами, как отек лица, губ, рта, языка и/или горла, затрудненное дыхание или глотание (реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек);

- жизнеугрожающее повреждение мышц (рабдомиолиз), которое может проявляться слабостью, болью в мышцах, лихорадкой, потемнением мочи, нарушением функции почек;

- воспаление поджелудочной железы (панкреатит), признаками которого могут быть боли в животе, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, общая болезненность или напряженность мышц живота.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- распространенная сыпь, высокая температура тела и увеличенные лимфатические узлы (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами – DRESS синдром);

- тяжелая форма кожных реакций с интенсивными кожными высыпаниями, волдырями, сильным зудом, возникновением пузырей, шелушением и отеком кожи, воспалением слизистых оболочек, повышением температуры тела, болями в мышцах и суставах (Синдром Стивенса – Джонсона);

- заболевание мышц, вызванное нарушением работы иммунной системы, при котором происходит разрушение мышечных клеток (имуноопосредованная некротизирующая миопатия). Заболевание может проявляться мышечной слабостью, необычными болями в мышцах;

- миастения гравис (заболевание, характеризующееся общей слабостью мышц, включая, в некоторых случаях, дыхательных мышц). Заболевание может проявляться слабостью в руках или ногах, усиливающейся после периода активности, затрудненным глотанием или дыханием.

- глазная миастения (заболевание, характеризующееся слабостью глазных мышц), которая может проявляться двоением в глазах, опущением век.

Другие нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Мертенил®:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- сахарный диабет (факторами риска являются наличие высокого уровня сахара и жиров в крови, избыточный вес и высокое кровяное давление);

- головная боль;

- головокружение;

- запор;

- тошнота;

- боли в животе;

- боль в мышцах (миалгия);

- повышенная утомляемость и усталость (астения).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- кожный зуд;

- кожная сыпь;

- крапивница.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- поражение мышц (миопатия), воспаление мышц (миозит);

- снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);

- повышение активности «печеночных» ферментов в лабораторных исследованиях крови (трансаминаз);

- волчаночноподобный синдром – иммунная реакция, сопровождающаяся повышением температуры тела, болью в суставах, мышцах и появлением высыпаний, например, сыпи на лице в виде бабочки);

- разрыв мышц.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

- нарушение чувствительности (полинейропатия);

- потеря памяти;

- пожелтение кожных покровов и белков глаз (желтуха);

- воспаление печени (гепатит);

- боли в суставах (артралгия);

- появление крови в моче (гематурия);

- увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

- угнетенное, подавленное состояние (депрессия);

- чувство покалывания, жжения, онемения в конечностях (периферическая нейропатия);

- нарушение сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения;

- кашель,

- одышка;

- диарея;

- заболевание сухожилий (тендинопатия), иногда осложненное разрывом сухожилия;

- отеки;

- определенная кожная сыпь или язвы слизистой оболочки полости рта (лихеноидная лекарственная сыпь);

- нарушение половой функции;

- заболевание легких, сопровождающееся кашлем, одышкой, лихорадкой, снижением массы тела, слабостью, ухудшением общего самочувствия (интерстициальное заболевание легких).

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Препарат Мертенил может влиять на действие других лекарственных препаратов, и другие лекарственные препараты могут влиять на действие препарата Мертенил.

Обязательно сообщите врачу, если Вы принимаете один из следующих препаратов:

- циклоспорин (при совместном применении с циклоспорином повышается концентрация розувастатина в крови). Препарат Мертенил противопоказан пациентам, одновременно принимающим циклоспорин;

- фибраты (такие как гемфиброзил, фенофибрат), никотиновая кислота в дозах, снижающих содержание холестерина, эзетимиб (препараты, применяемые для снижения содержания липидов в крови);

- препараты для лечения вирусных инфекций, включая ВИЧ-инфекцию и гепатит С, отдельно или в комбинации: софосбувир, велпатасвир, воксилапревир, ритонавир, лопинавир, атазанавир, омбитасвир, паритапревир, дасабувир, гразопревир, элбасвир, глекапревир, пибрентасвир, дарунавир, типранавир;

- препараты, используемые для нейтрализации кислоты в желудке (антациды), поскольку они могут снизить уровень розувастатина в крови. Этот эффект можно снизить, если принимать препарат не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Мертенил;

- эритромицин, фузидовая кислота (антибактериальные препараты);

- антагонисты витамина К (например, варфарин), клопидогрел, тикагрелор (препараты, применяемые для разжижения крови);

- оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки). Совместное применение с розувастатином может привести к увеличению концентрации принимаемых гормонов в крови;

- заместительная гормональная терапия;

- даролутамид, регорафениб, капматиниб (препараты для лечения рака);

- терифлуномид (препарат для лечения рассеянного склероза);

- фостаматиниб (препарат для лечения определенных заболеваний крови, например, иммунной тромбоцитопении);

- фебуксостат (препарат, применяемый для лечения заболевания, связанного с повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови, называемого подагрой);

- итраконазол (противогрибковые препараты);

- элтромбопаг (препарат, применяемый для лечения определенных заболеваний крови, например, иммунной тромбоцитопении, тяжелой апластической анемии);

- дронедарон (препарат, применяемый при нарушениях ритма сердца);

- байкалин (растительное средство с противовоспалительным эффектом);

- роксадустат (препарат, применяемый для увеличения количества эритроцитов и повышения концентрации гемоглобина при хронической болезни почек);

- энасидениб (препарат, применяемый для лечения заболевания крови, называемого острым миелоидным лейкозом);

- тафамидис (препарат, применяемый для лечения заболевания, связанного с отложением определенного белка в различных органах и называемого транстиретиновым амилоидозом).

Сообщите врачу, если Вы принимаете любой из вышеперечисленных препаратов. Ваш врач может корректировать схему лечения или назначить дополнительные обследования.

Перед приемом препарата Мертенил проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу:

- если во время лечения препаратом Мертенил у Вас появились высыпания на коже или слизистых оболочках, которые сопровождаются повышением температуры тела, ознобом, болью в мышцах, суставах, общим плохим самочувствием — это могут быть признаки серьезных нежелательных реакций. Немедленно прекратите прием препарата и обратитесь за медицинской помощью, если подобные симптомы возникнут у Вас при приеме препарата Мертенил;

- если у Вас имеется нарушение функции почек;

- если у Вас есть повторяющиеся или необъяснимые боли в мышцах, заболевания мышц (у Вас или у близких родственников) или у Вас ранее возникали проблемы с мышцами при приеме других препаратов, снижающих уровень холестерина в крови. Немедленно сообщите врачу, если у Вас появились необъяснимые боли в мышцах, мышечная слабость или спазмы, особенно если это сопровождается плохим самочувствием или лихорадкой; 

- если у вас есть или ранее была миастения гравис (заболевание, характеризующееся общей мышечной слабостью, включая, в некоторых случаях, дыхательных мышц) или глазная миастения (заболевание, характеризующееся слабостью глазных мышц), поскольку прием статинов иногда может ухудшить состояние или привести к развитию миастении.

- если у Вас снижена функция щитовидной железы;

- если Вы регулярно потребляете алкоголь в больших количествах;

- Вы принимаете или принимали в последние 7 дней препарат под названием фузидовая кислота (для лечения бактериальной инфекции). Комбинирование фузидовой кислоты с препаратом Мертенил может привести к серьезным нарушениям со стороны мышц;

- если Вы старше 65 лет;

- если у Вас могут быть состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина;

- если у Вас имеются или ранее имелись проблемы с печенью. У небольшого числа пациентов статины могут повлиять на функцию печени;

- если у Вас повышена активность фермента креатинфосфокиназа (КФК) в крови;

- если у Вас развился сепсис (заражение крови);

- если у Вас пониженное артериальное давление;

- если Вам проводились обширные хирургические вмешательства;

- если у Вас была травма;

- если у Вас имеются или ранее имелись тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения;

- если у Вас случаются неконтролируемые судорожные припадки;

- если Вы представитель монголоидной расы;

- если Вы принимаете препараты для снижения уровня холестерина, называемые фибратами;

- если Вы принимаете препараты для лечения ВИЧ-инфекции;

- если во время приема препарата у Вас отмечается одышка, сухой кашель, слабость, лихорадка, ухудшение общего самочувствия (признаки интерстициального заболевания легких). В таком случае врач посоветует Вам прекратить прием данного препарата и назначит другое лечение;

- если Вы страдаете сахарным диабетом или у Вас повышенная концентрация глюкозы в крови.

Контроль во время лечения препаратом Мертенил

Важно периодически посещать врача для регулярных проверок концентрации липидов, чтоб убедиться, что требуемая концентрация достигнута и поддерживается. Лечащий врач может рекомендовать определить ряд показателей, в том числе, оценить функцию печени до начала приема препарата и в дальнейшем во время лечения препаратом Мертенил.

Дети и подростки

Не давайте препарат Мертенил детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков на данный момент не установлены.

Хранить препарат в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

По рецепту.