Вазилип таблетки покрытые пленочной оболочкой 40мг №28

Гиполипидемический препарат.
Активным веществом препарата Вазилип® является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.
Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.
Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.
Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.

Гиперхолестеринемия
— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий /физическая нагрузка и снижение массы тела/);
— гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии /например, аферезу ЛПНП/ или при неэффективности этих мер).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
— уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.

Внутрь, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Наиболее часто начальная доза препарата - 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза - 80 мг. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Гиперхолестеринемия
Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип®. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20-40 мг/сут (однократно вечером).
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип® составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип® составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
Сопутствующая терапия
Препарат Вазилип® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например, колестирамин и колестипол). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза препарата Вазилип® составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.
У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип® не должны превышать 20 мг.
У больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Вазилип® не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.

1 таб. Содержит:
Симвастатин 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, лимонная кислота безводная, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.

— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены);
— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), миопатии, неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, циклоспорином, никотиновой кислотой (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, фенофибратом, грейпфрутовым соком.

Препарат противопоказан при беременности. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза Хс. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
Симвастатин не следует применять у беременных, у женщин, планирующих беременность, или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
В период лечения препаратом Вазилип®, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
Неизвестно, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип® в период грудного вскармливания противопоказана.

У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. В период лечения препаратом Вазилипженщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с тяжелой почечной недостаточностью. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточнойКФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок. Перед началом терапии препаратом Вазилипили увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровеньКФКперед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях: у пожилых пациентов; при поражении почек; при декомпенсированном гипотиреозе; при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц; при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов; при злоупотреблении алкоголем. В этих случаях необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу, рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровеньКФКзначительно повышен (более 5 раз относительно верхней границы нормы), измерение необходимо повторить через 57 дней для подтверждения результатов. При подтверждении значительного исходного повышения уровняКФК(более 5 раз относительно верхней границы нормы) препарат назначать не рекомендуется. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Во время лечения препаратом Вазилиппри появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровеньКФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержанияКФКв сыворотке крови более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровнеКФКв 5 раз ниже верхней границы нормы, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии. Если симптомы исчезают и содержаниеКФКвернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилипнеобходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторовCYP3A4(например итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеазВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина (см. раздел Взаимодействие). Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (>1 г/сут) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина (см. раздел Взаимодействие). Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг). Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеазВИЧи нефазодоном противопоказано (см. раздел Противопоказания). Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторамиCYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторамиCYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом (см. раздел Взаимодействие). Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока. У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (>1 г/сут), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг. Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сути других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (>1 г/сут) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций. Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации. При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг/сут, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии. Влияние на печень Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6недв течение первых 3 мес, затем каждые 8недв течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например 1 раз в 6 мес) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/илиАЛТв сыворотке крови в 3 раза относительно верхних границ нормы, лечение симвастатином должно быть прекращено. С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевание печени. Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. О неблагоприятном влиянии препарата Вазилипна способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.

Со стороныЖКТ, печени:редко запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз,ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК). Со стороныЦНС, периферической нервной системы и органов чувств:редко головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, астения, бессонница, судороги, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата:редко миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечная слабость. Аллергические и иммунопатологические реакции:развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и выраженная слабость). Дерматологические реакции:редко кожная сыпь, кожный зуд, алопеция. Прочие:редко анемия; сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом - не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).
Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.
С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг - на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, MHO. Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Поэтому, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Хранить при температуре не выше 30 C. Хранить в недоступном для детей месте.