Декскетопрофен раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25мг/мл 2мл ампулы №10

На 1 мл: Действующее вещество: декскетопрофена трометамол − 36,9 мг (эквивалентно декскетопрофену − 25,0 мг); Вспомогательные вещества: натрия хлорид − 4,0 мг, этиловый спирт 95 % (этанол) − 100,0 мг, натрия гидроксида раствор 1 М − до pH 6,5-8,5, вода для инъекций − до 1,0 мл.

Прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор с характерным запахом спирта.

НПВП, производное пропионовой кислоты, обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами; выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2 и нарушением синтеза Pg. Анальгезирующий эффект наступает через 30 мин и продолжается 4-6 ч.

После приема внутрь TCmax достигается через 30 мин (15-60 мин), после в/м введения - через 20 мин (10-45 мин); AUC при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы - 99%. Время распределения - 0.35 ч, объем распределения - 0.25 л/кг. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. T1/2 - 1.65 ч (1-2.7 ч), у пожилых Т1/2 удлиняется на 48%. Выводится в основном почками в виде метаболитов. 

Препарат Декскетопрофен показан к применению у взрослых старше 18 лет для симптоматического лечения острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
• Развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП)
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
• Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП
• Желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние)
• Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит
• Тяжелые нарушения функции печени (10−15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
• Активное заболевание печени
• Прогрессирующие заболевания почек
• Хроническая болезнь почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≤ 59 мл/мин/1,73 м2)
• Подтвержденная гиперкалиемия
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• Период до и после проведения аортокоронарного шунтирования
• Геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции
• Фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе
• Хроническая диспепсия
• Тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости)
• Беременность в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• Декскетопрофен противопоказан для нейроаксиального обезболивания (эпидурального и интратекального введения) из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью:

• Аллергические реакции в анамнезе
• Пожилой возраст
• Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (такие как эзофагит, гастрит)
• Одновременное применение глюкокортикостероидов для приема внутрь, антикоагулянтов (в том числе варфарина, других производных кумарина и гепарина), антиагрегантов (в том числе АСК), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков
• Нарушение функции печени
• Наследственное нарушение метаболизма порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию)
• Хроническая болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2)
• Сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести
• Артериальная гипертензия
• Ишемическая болезнь сердца
• Снижение объема циркулирующей крови
• Состояние непосредственно после обширных хирургических вмешательств
• Обезвоживание
• Заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга
• Гиперлипидемия
• Нарушения кроветворения
• Сахарный диабет
• Курение
• Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани

Для купирования симптомов следует применять наименьшую эффективную дозу в течение минимального времени.

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8−12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза – 150 мг.

При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат Декскетопрофен можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.

Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2-х дней) в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени.

Применение препарата Декскетопрофен у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести – хроническая болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2) – лечение препаратом

Декскетопрофен следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата Декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ < 59 мл/мин/1,73 м2)

противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек у пациентов пожилого возраста рекомендуется снизить дозу препарата: при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.

Метод применения

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

Внутривенное введение

Внутривенное струйное введение

При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 секунд.

Внутривенная инфузия

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света.

Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10–30 минут.

При применении препарата Декскетопрофен внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы.

Препарат Декскетопрофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат Декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина (образуется осадок).

Препарат, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Раствор, приготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных.

Частота: часто - 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, в т.ч. апластическая и гемолитическая, пурпура, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха; очень редко - нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия. Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрительного восприятия; редко - шум в ушах. Со стороны ССС: нечасто - снижение АД, ощущение жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, повышение АД, периферические отеки, тромбофлебит поверхностных вен. Со стороны дыхательной системы: редко - брадипноэ; очень редко - бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит, нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы: редко - дисменорея, нарушение функции предстательной железы. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - спазм мышц, затруднение движений в суставах. Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, сыпь, потливость; редко - крапивница, угри; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация. Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия. Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия. Местные реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, кровотечения. Аллергические реакции: очень редко - анафилактический шок, отек лица. Прочие: нечасто - чувство жара, озноб, утомляемость, асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с СКВ или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

При совместном применении с др. анальгезирующими и противовоспалительными ЛС - усиление действия. При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами Li+, метотрексатом, фенитоином, пентоксифиллином, зидовудином, сульфонамидами - усиление побочных эффектов. Необходимо применять с осторожностью с диуретиками, ингибиторами АПФ - риск развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов; снижение гипотензивного эффекта данных ЛС. Снижает эффект гипотензивных ЛС. Повышает нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Повышает риск развития кровотечений на фоне приема тромболитиков. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают почечную тубулярную секрецию декскетопрофена, что требует коррекции дозы последнего. Повышает концентрацию сердечных гликозидов в плазме. Декскетопрофен не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после приема мифепристона (риск снижения эффективности последнего). Повышает риск развития судорог на фоне приема высоких доз ципрофлоксацина. Фармацевтически несовместим с допамином, прометазином, пентазоцином, петидином, гидроксизином.

Не предназначен для длительного лечения. В случае возникновения головокружения и сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение транспорта). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В каждой ампуле раствора содержится 200 мг этанола.

Не хранить при температуре выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке). После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 °C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Использовать только прозрачные бесцветные или желтоватого цвета растворы. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.