Эфокс 20 таблетки 20 мг №50

1 таблетка содержит: активное вещество: изосорбида мононитрат 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,0 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.

Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — «20», с другой стороны — выпуклые.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Изосорбида мононитрат обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца. Изосорбида мононитрат расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция — высокая, биодоступность — 90 - 100%. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.
Биодоступность. Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) достигается через 0,9 + 0,6 часа и составляет 360 + 40 нг/мл. Площадь под кривой (АUС) составляет 2730 + 380 нгч/мл.
Пожилые пациенты. Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.
Дети. Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.
Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильнорй стенокардией схожи.
Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда,
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата;
- Одновременный прием с риоцигуатом, стимулятором — растворимой гуанилатциклазы;
- Кровоизлияние в мозг;
- Тяжелая анемия;
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Констриктивный перикардит;
- Тампонада сердца;
- Тяжелая гиповолемия;
- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
- Тяжелый митральный стеноз;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст;
- При аортальном и/или митральном стенозе;
- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
- При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (однако, до сих пор, дальнейшее повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
- При тяжелой почечной недостаточности;
- При тяжелой печеночной недостаточности;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Гипотиреоз:
- Недостаточное и неполноценное питание.

Фертильность
Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.
Беременность
По соображениям безопасности препарат Эфокс® 20 может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.
Период грудного вскармливания
Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Эфокс® 20 следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить пополам. Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует назначать наименьшую эффективную дозу. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Принимать по 1 таблетке два или три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 60 мг/сут. Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приема первой. При приеме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.
Пожилые пациенты. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравоохранения): Очень часто - более 1/10; Часто - более 1/100 и менее 1/10; Нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; Редко - более 1/10000 и менее 1/1000; Очень редко - менее 1/10000; Частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Нарушения со стороны сердца - Часто: тахикардия; Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов - Часто: ортостатическая гипотензия; Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); Частота неизвестна: выраженное снижение АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Нечасто: тошнота, рвота; Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: «нитратная» головная боль; Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона; Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения - Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувство тревоги, потеря сознания и остановка сердца. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.
Лечение: следует прекратить прием препарата.
Общие процедуры в случае развития нитратзависимой артериальной гипотензии:
- перевод пациента в положение «лежа» с опущенным головным концом кровати и приподнятыми ногами;
- оксигенотерапия;
- восполнение объема циркулирующей крови (внутривенные инфузии);
- специфическое лечение шока (помещение пациента в блок интенсивной терапии).
Специальные процедуры:
- поднятие артериального давления, в случае выраженного снижения АД.
- у пациентов, не отвечающих на инфузионную реанимацию, возможно применение вазопрессоров.
В случаях выраженного снижения АД и/или состоянии шока пациент должен быть переведен в положении «лежа» с приподнятыми ногами, и должны проводиться меры по восполнению объема циркулирующей крови. В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров.
Введение адреналина и родственных соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота - | г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 — 0,15 мл/кг | % раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови, реанимационные меры.
При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бетаадреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).
Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.
Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® 20.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.
Сапроптерин -— кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (МО), включая классических донаторов МО (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.

Эфокс® 20 не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.
При длительном применении препарата Эфокс® 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или на 3-5 дней, после 3-6 недель регулярного приема препарата, заменив на это время прием препарата Эфокс® 20, другими антиангинальными средствами.
Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс® 20. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).
Применение препарата Эфокс20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).

Таблетки 20 мг. По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой пленки и фольги полипропиленовой или в блистер из полипропиленовой пленки и фольги алюминиевой. По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При температуре не выше 25°С. Хранить препарат в недоступном для детей месте!

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.