Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NО) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 ч.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг\мл, в течение 12-го часа -199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, дё подвергается эффекту первого прохождения через печень (в отличе от изосорбуаа динитрата). Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида - 5 -мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Показания
Профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.
Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата,
- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс),
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией,
- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие,
- токсический отек легких,
- анемия (тяжелая форма),
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.),
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов,
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы,
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда, низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст., аортальный и/или митральный стеноз, тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), геморрагический инсульт, тиреотоксикоз, заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением, недавно перенесенная черепно-мозровая травма.
Применение при беременности и кормлении грудью
По соображениям безопасности Моночинкве может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
Если кормящая мать все же принимает Моночинкве, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.
Особые указания
Моночинкве не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Возможно развитие толерантности к Моночинкве или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию Моночинкве следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата.
Нитратные головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать по 1/2 таб. Моночинкве утром и вечером.
В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества: изосорбид-5-мононитрат 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 160 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 82,5 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 2,5 мг.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесоообразно с дозы 20 мг (1/2 таб.) 2 раза/сутки. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 40 мг (1 таб.) на прием 2-3 раза/сутки с интервалом 7-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Побочные действия
При приеме препарата в терапевтических дозах каких-либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.
Очень часто (&ge,10%): нитратная головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.
Часто (&ge,1% - после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Редко (&ge,0,1% - могут отмечаться тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, покраснение лица и кожные аллергические реакции. Выраженное снижение АД, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Отдельные случаи ( эксфолиативный дерматит.
Лекарственное взаимодействие
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление антигипертензивного действия препарата Моночинкве.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Проверьте взаимодействие других препаратов с «Моночинкве» Добавить
Выбранные Вами препараты
Очистить все Проверить взаимодействие &lsaquo, Вернуться к выбору лекарств Не прекращайте принимать препарат без консультации с врачом! Мы ни в коем случае не призываем Вас заниматься самолечением и ставить себе или близким диагноз, основываясь на данных нашего справочника. Вся информация представлена исключительно в ознакомительных целях, чтобы вам было проще понять, что именно вас беспокоит и к какому врачу-специалисту следует обратиться.
Передозировка
Симптомы: снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, приливы жара, тошнота, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов. При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина. хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Лечение: промывание желудка, пациента следует уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость, в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в. метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в. толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в, затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч. Проводят также оксигенотерапию, гемодиализ, обменное переливание крови.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25С.
Срок годности
