Вамлосет таб. п/пл/о 10мг+160мг №90

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Комбинированное гипотензивное средство. Амлодипин - БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает ОПСС, что способствует снижению АД (в положении лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии. У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ. Снижение АД не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Не изменяются функция SA узла, AV проводимость. Валсартан - специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Не ингибирует АПФ, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС. Снижение АД не сопровождается изменением ЧСС. Комбинация двух препаратов усиливает гипотензивный эффект по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Фармакокинетика амлодипина и валсартана имеет линейный характер. Амлодипин: биодоступность - 64-80% (не изменяется при приеме пищи). TCmax - 6-12 ч. Объем распределения - 21 л/кг. TCss - 7-8 дней. Связь с белками - 97.5%. 90% метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. При печеночной недостаточности клиренс снижается, что приводит к повышению AUC на 40-60%. У пожилых пациентов клиренс снижается незначительно, соответственно увеличивается AUC и Т1/2. Выведение носит двухфазный характер с конечным T1/2 - 30-50 ч. Выводится почками (10% - в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов). Валсартан: биодоступность - 23%. TCmax - 2-3 ч. При приеме с пищей биодоступность снижается по значению AUC на 40%, по значению Cmax на 50%. Через 8 ч данные показатели сходны как после приема с пищей, так и при приеме натощак. Снижение AUC не влияет на терапевтический эффект. При слабой и умеренной печеночной недостаточности биодоступность и AUC увеличиваются в 2 раза. Объем распределения (при в/в введении) - 17 л. Связь с белками - 94-97%, преимущественно с альбумином. Метаболизм не выражен. В виде метаболитов определяется 20% препарата от принятой дозы, фармакологически активный гидроксильный метаболит - менее 10% от AUC. При в/в введении плазменный клиренс - 2 л/ч, почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Фармакокинетика имеет нисходящий многоэкспоненциальный характер (с T1/2 - менее 1 ч и около 9 ч). Конечный T1/2 - 6 ч. Выводится в неизмененном виде через кишечник (83%), почками (13%). Амлодипин + валсартан: всасывание эквивалентно биодоступности каждого препарата в отдельности. Cmax амлодипина + валсартана - 6-8 ч и 3 ч соответственно.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность, период лактации.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг). Пациентам с ХПН (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью (в т.ч. с явлениями холестаза), пожилым пациентам изменений дозы не требуется.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг). Пациентам с ХПН (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью (в т.ч. с явлениями холестаза), пожилым пациентам изменений дозы не требуется.

Частота: очень часто (более10%), часто (1%-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.001-0.1%), в отдельных случаях (менее 0.001%). Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение (в т.ч. на фоне ортостатической гипотензии), сонливость, парестезии; редко - тревожность. Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах; нечасто - головокружение вестибулярного генеза. Со стороны ССС: нечасто - тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко - обморок, выраженное снижение АД. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, боль в глотке и гортани. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, эритема; редко - гипергидроз, сыпь, зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - отечность суставов, боль в спине, артралгия; редко - мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция. Прочие: часто - назофарингит, грипп, пастозность или отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, «приливы» крови к коже лица, астения, ощущение жара. Лабораторные показатели: гиперазотемия (более 3.1 ммоль/л). Побочные эффекты при монотерапии амлодипином: наиболее часто - тошнота; реже - алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, сухость слизистой оболочки полости рта, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, мультиформная эритема; увеличение частоты отека легких при отсутствии значительного влияния на частоту ухудшения течения ХСН (III и IV ст. по NYHA). Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия.

ЛС, влияющие на концентрацию K+ (в т.ч. калийсодержащие биологически активные добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин) - риск развития гиперкалиемии; необходим контроль концентрации K+ в крови.

При комбинированной терапии амлодипин + валсартан достигается контроль АД с меньшей вероятностью развития отеков, чем при монотерапии амлодипином. Перед началом терапии препаратом, в случае необходимости отмены бета- адреноблокаторов, их дозу уменьшают постепенно (для предотвращения развития синдрома «отмены»). При снижении ОЦК и/или гипонатриемии (на фоне приема диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения следует провести коррекцию гипонатриемии и/или снижения ОЦК, или начинать терапию под медицинским наблюдением. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных женщин описаны спонтанные аборты, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных, поэтому в случае наступления беременности в период лечения препарат следует немедленно отменить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.