Дротаверин раствор для инъекций 20мг/мл 2мл в ампулах №10 (5х2)

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия пиросульфит) – 1 мг, этанол 95% (этиловый спирт) – 0,082 мл, вода для инъекций – до 1 мл

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальций кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность — 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–40 мин. Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы крови — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецестит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к натрию дисульфиту (см. раздел «Особые указания), тяжелая печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период родов, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: при артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Взрослые: суточная средняя доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1–3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40–80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запор.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М-холиноблокаторы.

Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

При внутривенном введении Дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае повышенной чувствительности дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

Раствор для инъекций 20 мг/мл. 10 ампул по 2 мл.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.