Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный
Состав
гидрохлорид 0,140 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 0,140 мг; динатрия эдетата дигидрат 0,700 мг; лимонная кислота 0,061 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат 0,907 мг; натрия хлорид 0,961 мг, вода очищенная 138,419 мг.
Фармакодинамика
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Будучи селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более. Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Фармакокинетика
Биодоступность после интраназального применения около 40%. Cmax в крови после интраназального применения достигается через 2-3 ч. При применении интраназально в рекомендованной суточной дозе 1.1 мг Css в крови составляет менее 1% от дозы (1 нг/мл). Концентрация препарата в сыворотке крови после интраназального применения в 8 раз ниже, чем после приема внутрь. У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, концентрация в крови более высокая, чем у здоровых. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связывание с белками крови - 80-90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.
Побочные действия
Местные реакции: редко - слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханьем, очень редко носовым кровотечением. Аллергические реакции: очень редко - сыпь, кожный зуд, крапивница. Системные реакции: очень редко - слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием). В результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Показания
• Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита. • Лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
• При аллергическом рините и риноконъюнктивите
- детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините
- детский возраст до 12 лет.
Лекарственное взаимодействие
При интраназальном применении азеластина не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.