Пирацетам р-р в/в, в/м 200мг/мл 5мл №10 амп. п/э

1 мл препарата содержит: действующее вещество: пирацетам – 200 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 1 мг; уксусная кислота разведенная 30 % – до рН 5,0-7,0; вода для инъекций – до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Пирацетам является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменяя скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает длительность вестибулярного нистагма.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч – из спинно-мозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции. Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

• Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
• Острая стадия геморрагического инсульта.
• Тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин).
• Психомоторное возбуждение.
• Детский возраст до 1 года.
• Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью: - нарушение гемостаза; - обширные хирургические вмешательства; - тяжелое кровотечение; - нарушения функции почек (КК 20-80 мл/мин).

Беременность. Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью. Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Внутривенно (при невозможности перорального приема). В дальнейшем при появлении возможности целесообразен переход на пероральные лекарственные формы.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4-4,8 г/сут в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая ее на 4,8 г каждые 3-4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания.

У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса – каждые 3-4 дня). При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе. Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч. через катетер с постоянной скоростью.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку КК.

Почечная недостаточность

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей:

Норма - КК > 80 мл/мин - режим дозирования стандартная доза в 2-4 приема

Легкая почечная недостаточность - КК 50-79 мл/мин - режим дозирования 2/3 стандартной дозы в 2-3 приема

Средняя почечная недостаточность  - КК 30-49 - режим дозирования 1/3 стандартной дозы в 2 приема

Тяжелая почечная недостаточность  - КК < 30 - режим дозирования 1/6 стандартной дозы однократно

Терминальная почечная недостаточность – противопоказано

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Печеночная недостаточность

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени

дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до 1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований). Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.

Со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сосудов Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения Нечасто: астения. Редко: боль в месте введения, лихорадка.

Лабораторно-инструментальные данные Часто: увеличение массы тела.

Усиление возможных побочных эффектов. Первая помощь – прием активированного угля, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %), специфического антидота нет.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы СYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4 А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение СYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Кi этих двух СYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно. Причем пирацетам в дозе 20 г/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков). При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл. 10 ампул по 5 мл.

При температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять после окончания срока годности!

По рецепту.